Bula de Selpercatinibe

RETSEVMO é um medicamento que age nos pacientes que possuem câncer com alteração no
gene RET. Essa alteração no gene leva o corpo a fabricar uma proteína RET anormal, a qual pode
levar ao crescimento celular descontrolado e câncer.
Após a administração oral, RETSEVMO é rapidamente absorvido pelo corpo humano com um
tempo máximo de 2 horas.

A dose recomendada de RETSEVMO com base no peso corporal é de:
- Para pacientes abaixo de 50 kg: 120 mg, duas vezes ao dia.
- Para pacientes com 50 kg ou mais: 160 mg, duas vezes ao dia.
O tratamento deve ser continuado até a progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Em caso de vômito ou esquecimento de uma dose de RETSEVMO, administrar a próxima dose
no horário programado; uma dose adicional não deve ser administrada.

Ajustes da dose
Insuficiência hepática: a dose inicial para pacientes com insuficiência hepática grave é de 80
mg, duas vezes ao dia.

Não utilize RETSEVMO caso seja alérgico a selpercatinibe ou a qualquer um dos componentes
da fórmula (ver seção COMPOSIÇÃO).

Doença pulmonar intersticial/pneumonite (inflamação nos pulmões): pacientes em
tratamento com RETSEVMO podem apresentar doença pulmonar intersticial/pneumonite,
incluindo doença grave e com ameaça à vida. Informe ao seu médico caso tenha novo ou piora de
algum sintoma pulmonar, incluindo: falta de ar, tosse e febre.
Aumento da ALT/AST (enzimas do fígado): pacientes em tratamento com RETSEVMO podem
apresentar aumentos da ALT e AST em exames laboratoriais (ver seção 8. QUAIS OS MALES
QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?) e devem ter seus níveis monitorados. Com
base no nível das elevações de ALT ou AST, pode ser necessário modificar a dose de
RETSEVMO. Converse com seu médico.
Este medicamento pode causar danos ao fígado. Por isso, seu uso requer acompanhamento
médico estrito e exames laboratoriais periódicos para controle.
Hipertensão (aumento da pressão arterial): pacientes em tratamento com RETSEVMO
relataram aumento na pressão arterial (ver seção 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE
MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?). Sua pressão arterial deve ser controlada antes de
iniciar o tratamento e durante o tratamento com RETSEVMO. Com base no nível de aumento da
pressão arterial, pode ser necessário modificar a dose de RETSEVMO. Descontinuar
RETSEVMO permanentemente se a hipertensão clinicamente significativa não puder ser
controlada com terapia anti-hipertensiva. Converse com seu médico.
Prolongamento do intervalo QT (medida observada pelo eletrocardiograma): pacientes em
tratamento com RETSEVMO podem apresentar prolongamento do intervalo QT (ver seção 8.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?). Antes de iniciar o
tratamento e durante o tratamento com RETSEVMO, os eletrocardiogramas devem ser
monitorados. Informe seu médico caso tenha doenças como síndrome do QT longo congênito ou
síndrome do QT longo adquirido ou outras condições clínicas que predispõem a arritmias. Pode
ser necessário suspender ou modificar a dose de RETSEVMO.
Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos, que
pode ser potencialmente fatal (morte súbita). Não tome este medicamento se você tiver uma
alteração no coração chamada síndrome congênita de prolongamento do intervalo QT (ou
síndrome do QT longo), ou se você já teve algum episódio de ritmo cardíaco anormal,
porque pode ser perigoso e provocar alterações do ritmo do coração, inclusive com risco de
morte. Avise seu médico se você tiver bradicardia (diminuição da frequência cardíaca),
insuficiência cardíaca ou outras doenças do coração, ou se você souber que tem baixo nível
de potássio ou de magnésio no sangue. Avise seu médico se você estiver utilizando outros
medicamentos, especialmente medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT
(alteração do ritmo do coração no eletrocardiograma), medicamentos para arritmia (para
corrigir o ritmo do coração) ou medicamentos diuréticos (remédios para eliminar água do
corpo).
Hipotireoidismo (produção insuficiente de hormônios pela glândula tireoide): pacientes em
tratamento com RETSEVMO podem apresentar hipotireoidismo. Informe ao seu médico caso
desenvolva algum sinal ou sintoma de baixo níveis de hormônios tireoidianos, incluindo: ganho
de peso, sensação de frio, cansaço fácil/constante, constipação (prisão de ventre).
Eventos hemorrágicos: pacientes em tratamento com RETSEVMO podem apresentar eventos
hemorrágicos (sangramento) grave, incluindo fatal. Informe ao seu médico caso tenha histórico
recente de sangramento significante. Este medicamento pode aumentar o risco de
sangramento em caso de dengue ou quando associado a outros medicamentos que
aumentem o efeito hemorrágico.
Hipersensibilidade: pacientes em tratamento com RETSEVMO podem apresentar reações de
hipersensibilidade, como febre, erupção cutânea e dor. Informe ao seu médico caso tenha esses

sintomas. Após examiná-lo o seu médico pode prescrever o uso de corticosteroides até que seus
sintomas melhorem.
Síndrome da lise tumoral (destruição maciça de células malignas): pacientes em tratamento
com RETSEVMO podem apresentar síndrome da lise tumoral. Isso pode causar batimentos
cardíacos irregulares, falência renal ou resultados anormais no exame de sangue. Informe ao seu
médico caso tenha esses sintomas ou histórico de problemas renais ou pressão arterial baixa, uma
vez que podem aumentar os riscos associado à síndrome da lise tumoral.
Risco de cicatrização prejudicada das feridas: pacientes em tratamento com RETSEVMO
podem ter a cicatrização prejudicada das feridas. Informe ao seu médico caso tenha alguma
cirurgia planejada. Você deve parar de tomar RETSEVMO pelo menos 7 dias antes da sua cirurgia
planejada.
Deslizamento da epífise da cabeça do fêmur/epifisiólise do fêmur (deslizamento da cabeça
do fêmur para fora do colo do fêmur) em pacientes adolescentes: pacientes adolescentes
tomando RETSEVMO relataram deslizamento da epífise da cabeça do fêmur/epifisiólise do
fêmur (ver seção 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?).
Caso apresente quaisquer sintomas no quadril ou pernas informe a seu médico imediatamente.
Indutores fortes da enzima CYP3A4: a administração de RETSEVMO junto a indutores potente
da enzima CYP3A4 (ex.: carbamazepina, rifampicina, fenitoína, fenobarbital e erva de São João)
deve ser evitada, pois podem diminuir a eficácia de RETSEVMO. Informe ao seu médico caso
esteja tomando outros medicamentos.
Gravidez e amamentação: RETSEVMO só deve ser utilizado durante a gestação se o benefício
potencial justificar o risco potencial para o bebê. É aconselhada a descontinuação da
amamentação durante o tratamento com RETSEVMO e por pelo menos 2 semanas após a última
dose de RETSEVMO. Informe seu médico caso esteja grávida ou amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento
do seu médico ou cirurgião-dentista. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite
humano.
Indivíduos com potencial reprodutivo: RETSEVMO pode prejudicar a fertilidade em homens
e mulheres. Utilizar contracepção altamente eficaz durante o tratamento e por pelo menos 2
semanas após a última dose de RETSEVMO.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: não foram realizados
estudos para determinar os efeitos de RETSEVMO na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas.
RETSEVMO 40 mg
Atenção: Contém os corantes óxido de ferro preto e dióxido de titânio.
RETSEVMO 80 mg
Atenção: Contém os corantes azul brilhante, óxido de ferro preto e dióxido de titânio.

diminuir ou interromper a sua dose temporariamente ou permanentemente.
Inibidores potentes de CYP: evitar o uso concomitante de inibidores potentes de CYP (ver seção

Potencial de RETSEVMO em afetar outros medicamentos: a administração de RETSEVMO
junto a substratos sensíveis das enzimas CYP2C8 (ex.: pioglitazona, repaglinida), CYP3A4 (ex.:
metilprednisolona) ou glicoproteína-P (P-gp) (ex.: digoxina) pode aumentar as concentrações no
sangue desses substratos.

Potencial de outros medicamentos em afetar RETSEVMO: a administração de RETSEVMO
junto a um inibidor potente da CYP3A4 (ex.: claritromicina, itraconazol, cetoconazol,
posaconazol, voriconazol, atazanavir, ritonavir, cobicistate) pode aumentar as concentrações no
sangue de RETSEVMO e a administração de RETSEVMO junto a um indutor potente da
CYP3A4 (ex.: carbamazepina, rifampicina, fenitoína, fenobarbital e erva de São João) pode
diminuir as concentrações no sangue de RETSEVMO.
Medicamentos que afetam o pH gástrico: a solubilidade de RETSEVMO depende do pH, com
a diminuição de sua solubilidade em um pH mais alto.
Transportadores: RETSEVMO inibe o transportador renal proteína de extrusão de múltiplos
fármacos e toxinas 1 (MATE1), podendo ocorrer interações com substratos clinicamente
relevantes de MATE1, como creatinina. RETSEVMO é um inibidor da P-gp e da proteína de
resistência do câncer de mama.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

superdosagem de RETSEVMO.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro
médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001,
se você precisar de mais orientações.

MEDICAMENTO?
Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspecto físico
Cápsula dura de 40 mg: cápsula cinza, gravada com “Lilly 3977” e “40 mg” em tinta preta.
Cápsula dura de 80 mg: cápsula azul, gravada com “Lilly 2980” e “80 mg” em tinta preta.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e
você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Modo de usar
RETSEVMO é administrado por via oral, com ou sem alimento, duas vezes ao dia
(aproximadamente a cada 12 horas).
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.