Bula de Pirfenidona

Ainda não se sabe detalhadamente como a pirfenidona funciona. Mas já se sabe que ela tem propriedades anti-
inflamatórias e antifibróticas e atua sobre os aspectos fibrótico crônico e inflamatório da fibrose pulmonar idiopática.
Esbriet® reduz o acúmulo de células inflamatórias em resposta a vários estímulos. Também atenua a formação de
fibroblastos (células de fibrose) e a produção de substâncias que promovem a inflamação.
Após a administração de uma única dose oral de 801 mg de Esbriet®, a máxima concentração no sangue foi alcançada
entre 30 minutos a 4 horas (tempo mediano de 0,5 hora).

Medicamentos à base de pirfenidona são administrados habitualmente por via oral, e a forma correta de uso depende da avaliação médica, da indicação do tratamento e da tolerabilidade de cada paciente. O modo de tomar e o acompanhamento do tratamento devem seguir estritamente as orientações do profissional de saúde responsável. Consulte a bula oficial e um profissional de saúde antes de usar.

Você não pode tomar Esbriet® se:
– Tiver alergia à pirfenidona, que é o componente ativo de Esbriet®, ou a algum dos excipientes (outras substâncias
contidas no medicamento);
– Histórico de angioedema devido ao uso de pirfenidona;
– Se tiver doença do fígado grave ou terminal;
– Se tiver doença do rim grave ou terminal que requer diálise;
– Se estiver fazendo uso de fluvoxamina, que é um medicamento utilizado no tratamento de depressão e de transtorno
obsessivo compulsivo (TOC).

Alguns pacientes apresentam alterações nos exames de sangue que detectam alterações no fígado quando tomam
Esbriet® (aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase e bilirrubinas). Por isso, antes de começar a tomar
Esbriet®, você terá que fazer exames de sangue para verificar a dosagem dessas substâncias. Depois de iniciado o
tratamento, terá que refazer esses exames mensalmente nos 6 primeiros meses e depois a cada 3 meses. Se houver
elevação significativa nesses exames, será preciso ajuste de dose de Esbriet® ou até a sua suspensão, a critério do seu
médico. Se você apresentar sintomas de alteração no fígado tais como fadiga (cansaço), anorexia (falta de apetite),
desconforto no lado superior direito do abdômen, urina escura ou icterícia (aspecto amarelado de pele, mucosas e/ou olhos
por causa de níveis elevados de bilirrubina no sangue), informe ao seu médico imediatamente.
A exposição direta à luz do sol (ou mesmo bronzeamento artificial) deve ser evitada ou reduzida durante o tratamento
com Esbriet®. Você deverá usar bloqueador solar eficaz diariamente, usar roupas que protejam contra a exposição solar
e evitar outros medicamentos que também provoquem fotossensibilidade. Se você apresentar sintomas de
fotossensibilidade (queimadura solar) ou erupções na pele, informe ao seu médico imediatamente, porque pode ser
necessário interromper a medicação.

Há relatos de casos de Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e Necrólise Epidérmica Tóxica (NET) associados ao
tratamento com Esbriet®. Interrompa o uso de Esbriet® e procure atendimento médico imediatamente se notar qualquer
um dos sintomas relacionados as reações cutâneas (na pele) graves: manchas avermelhadas sem elevação ou circulares
no tronco, muitas vezes com bolhas centrais, descamação da pele, úlceras na boca, garganta, nariz, genitais e olhos. Essas
erupções cutâneas (na pele) graves podem ser precedidas por febre e sintomas semelhantes aos da gripe. Esses sinais e
sintomas podem indicar síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.
Há relatos de angioedema (alguns sérios) tais como inchaço da face, lábios e / ou língua, que podem ser associados com
dificuldade em respirar ou respiração ofegante em associação com o uso de Esbriet®. Também foram recebidos relatos
de reações anafiláticas com o uso de Esbriet®. Se você apresentar alguns desses sintomas, informe ao seu médico
imediatamente, porque pode ser necessário interromper a medicação.
Esbriet®pode causar tontura e cansaço, por isso, tenha cuidado se você precisar se envolver em atividades que requer
atenção e coordenação.
Esbriet®pode causar perda de peso e por isso seu médico monitorará o seu peso enquanto estiver tomando esse
medicamento.
Há relatos de hiponatremia (níveis baixos de sódio no sangue) associados ao tratamento com Esbriet®, que podem causar
dor de cabeça, tontura, confusão, fadiga (cansaço), cãibra muscular ou náusea e vômito. É possível que seu médico solicite
exames laboratoriais para monitoramento devido presença destes sintomas.
Distúrbios gastrintestinais como náusea, diarreia, dispepsia, vômito, refluxo e dor abdominal podem ocorrer com o uso
de Esbriet®. Se você apresentar alguns desses sintomas, informe ao seu médico imediatamente, porque pode ser
necessário modificar a dose do medicamento.
Esbriet® pode provocar tontura e fadiga, o que poderia influenciar a capacidade de dirigir ou operar máquinas .
Portanto, recomenda-se cuidado.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não existem dados sobre a utilização de Esbriet® por gestantes. Em animais, ocorre potencial para acúmulo da
substância ativa (pirfenidona) ou seus metabólitos no líquido amniótico. Em doses altas administradas a ratas prenhas,
ocorreu prolongamento da gestação e diminuição da viabilidade dos fetos. Por isso, é preferível não utilizar Esbriet® se
você estiver grávida.
Em estudos com animais não foi identificada redução da fertilidade.
Não se sabe se o Esbriet® é excretado no leite materno. Em animais, foi detectado potencial para acúmulo da substância
ativa pirfenidona e de seus metabólitos no leite. Como não é possível afastar um possível risco para a criança que está
sendo amamentada, é preciso optar entre tomar Esbriet® ou continuar com a amamentação.
A segurança e eficácia de Esbriet® não foram estabelecidas em pacientes pediátricos. Não
é necessário ajuste da dose de Esbriet® se você tem 65 anos de idade ou mais.
Esbriet® deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Este medicamento não
foi estudado em pessoas com insuficiência renal grave ou terminal que necessitam de diálise. Por isso, Esbriet® não
deve ser administrado a pessoas nessas condições.
Como os níveis deste medicamento podem aumentar em algumas pessoas com insuficiência hepática (comprometimento
da função do fígado), é necessário monitorar por meio de exames de sangue. Esbriet® não foi estudado em pessoas com
insuficiência hepática grave ou doença hepática terminal e não deve ser administrado a pessoas nessas condições.
Até o momento, não há informações de que a pirfenidona possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu
médico.

A pirfenidona, substância ativa de Esbriet®, é transformada no fígado, por meio de algumas enzimas, para depois ser
eliminada. Substâncias que alteram essas enzimas podem modificar a concentração de Esbriet® no sangue e aumentar a

transformadora de Esbriet®. Por isso, há um acúmulo de 4 x na concentração de Esbriet®. Dessa forma, é
contraindicado tomar esses dois medicamentos concomitantemente. Para alguns outros medicamentos, o acúmulo não é
tão grande, e o medicamento até pode ser administrado, mas a dose de Esbriet®tem que ser reduzida. É o caso do
ciprofloxacino, um antibiótico usado para infecções urinárias e outras infecções.
Informe sempre ao seu médico se estiver tomando qualquer tipo de medicamento.
Você precisa parar de fumar antes do tratamento com Esbriet®. O fumo acelera a enzima que metaboliza Esbriet® e
reduz o efeito deste medicamento. O omeprazol (usado para problemas gástricos) e a rifampicina (antibiótico usado no
tratamento de tuberculose) podem reduzir também os níveis de Esbriet® no sangue e, consequentemente, o seu efeito
terapêutico. Por isso, o uso desses medicamentos deve ser interrompido sempre que possível.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Medicamentos à base de pirfenidona exigem atenção em relação ao uso simultâneo com outras substâncias, pois o metabolismo do fármaco pode ser alterado no organismo. Tipicamente, interações conhecidas ocorrem com: certos antidepressivos (como a fluvoxamina) e alguns antibióticos, que podem aumentar os níveis da substância no corpo; o hábito de fumar (tabagismo), pois o cigarro pode acelerar a eliminação do medicamento e reduzir sua eficácia; e bebidas alcoólicas ou outros produtos que afetem o fígado. Antes de iniciar o tratamento, informe sempre sobre qualquer outro produto em uso. Consulte a bula oficial e um profissional de saúde antes de usar.

Esbriet® cápsulas duras deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Descarte
de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida
O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no
esgoto, e o descarte em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se disponível.
As cápsulas de Esbriet® apresentam coloração branca a quase branca, com a inscrição “PFD 267 mg”.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve tomar Esbriet® com água, sem abrir, partir ou mastigar as cápsulas. O ideal é que seja ingerido junto com
uma refeição, para reduzir a possibilidade de náuseas e tontura aparecerem.
Quando você for começar o tratamento, seu médico iniciará com uma dose baixa e o aumento será gradativo, até atingir
a dose diária, de nove cápsulas por dia.
Dias 1 a 7: uma cápsula, três vezes por dia (801 mg/dia)
Dias 8 a 14: duas cápsulas, três vezes por dia (1602 mg/dia)
Dias 15 em diante: três cápsulas, três vezes por dia (2403 mg/dia)
Esbriet®– Esquema de dosagem
Dias Manhã
(café da manhã)
Tarde
(almoço)
Noite
(jantar)
Total de cápsulas
por dia
Dias 1 a 7 1 1 1 3

Dias 8 a 14 2 2 2 6
Dias 15 em diante 3 3 3 9
A dose diária recomendada de Esbriet® para pacientes com FPI é de três cápsulas de 267 mg três vezes por dia,
administradas junto com alimentos, até o total de 2403 mg/dia.
Doses acima de 2403 mg/dia não são recomendadas para nenhum paciente (vide item “O que fazer se alguém usar uma
quantidade maior do que a indicada deste medicamento?).
Ajustes de doses