Bula de Palmitato de paliperidona

O palmitato de paliperidona é hidrolizado à paliperidona. A paliperidona é um antagonista dopaminérgico D2
de ação central com atividade antagonista 5-HT2A serotoninérgica predominante. A paliperidona também é
ativa como antagonista nos receptores alfa-1 e alfa-2-adrenérgicos e nos receptores histaminérgicos H1. A
paliperidona não apresenta afinidade pelos receptores colinérgicos muscarínicos ou beta-1 e beta- 2-
adrenérgicos. A atividade farmacológica dos enantiômeros (+) e (-) da paliperidona é quali e quantitativamente
semelhante.
O mecanismo de ação de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), como ocorre com outros medicamentos
eficazes contra a esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo, é desconhecido. Entretanto, foi proposto que a
atividade terapêutica do medicamento em esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo é mediada por uma
combinação de antagonismo de receptor dopaminérgico do tipo 2 (D2) e serotoninérgico do tipo 2 (5HT2A). O
antagonismo em receptores diferentes do D2 e do 5HT2A pode explicar parte dos outros efeitos da paliperidona.
Espera-se que a ação terapêutica do medicamento se inicie entre 8 e 22 dias após a injeção.

função renal normal é a mesma utilizada para pacientes adultos mais jovens com função renal normal. Como
os pacientes idosos podem apresentar função renal reduzida, veja “Pacientes com comprometimento renal”
para recomendações posológicas em pacientes com comprometimento renal.
Pediátrica (menos de 18 anos de idade)
A segurança e a eficácia de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em pacientes < 18 anos ainda não foram
estudadas.
Outras populações especiais
Não se recomenda o ajuste da dose de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) com base em sexo, raça ou
status de fumante (para mulheres grávidas e lactantes, vide “Gravidez (Categoria C e Amamentação”).
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Doses não administradas. Evitar doses não administradas. Recomenda-se que a segunda dose de iniciação do

tratamento com VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) seja administrada uma semana após a primeira
aplicação. Para evitar uma dose não administrada, os pacientes podem receber a segunda dose 2 dias antes ou
após o período de uma semana. Da mesma forma, recomenda-se que a terceira e subsequentes injeção após o
regime de início sejam administradas mensalmente. Para evitar uma dose mensal não administrada, os pacientes
podem receber a injeção até 7 dias antes ou depois o período mensal.
Se a data alvo para a segunda injeção de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) (uma semana ± 2 dias) for
perdida, a reinicialização recomendada depende do tempo transcorrido desde a primeira injeção do paciente.
- Segunda dose de iniciação perdida (<4 semanas a partir da primeira injeção)
Se tiver decorrido menos de 4 semanas desde a primeira injeção, o paciente deve receber a segunda injeção de
100 mg no músculo deltoide o mais rápido possível. Uma terceira injeção de 75 mg de VEGAPALI® (palmitato
de paliperidona) nos músculos deltoide ou glúteo deve ser administrada 5 semanas após a primeira injeção
(independente do momento da segunda injeção). O ciclo mensal normal de injeções no músculo deltoide ou
glúteo de 50 mg a 150 mg com base na tolerabilidade e/ou eficácia individual do paciente deve ser seguido a
partir de então.
- Segunda dose de iniciação perdida (4-7 semanas a partir da primeira injeção)
Se tiverem decorrido 4 a 7 semanas desde a primeira injeção de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona),
reinicie a administração com duas injeções de 100 mg da seguinte forma: uma injeção de deltoide logo que
possível seguida de outra injeção de deltoide uma semana depois e depois a retomada da injeção norma, ciclo
mensal de injeções no músculo deltoide ou glúteo de 50 mg a 150 mg com base na tolerabilidade e/ou eficácia
individual do paciente.
- Segunda dose de iniciação perdida (> 7 semanas a partir da primeira injeção)
Se tiverem decorrido mais de 7 semanas desde a primeira injeção de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona),
inicie a dosagem como descrito para o início recomendado de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) acima.
- Dose de manutenção não administrada (1 mês a 6 semanas). Após a iniciação, o ciclo de injeção
recomendado para VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) é mensal. Se menos de 6 semanas tiverem
passado desde a última injeção, a dose previamente estabilizada deve ser administrada assim que possível,
seguida de injeção em intervalos mensais.
- Dose de manutenção não administrada (> 6 semanas a 6 meses). Se mais de 6 semanas tiverem passado
desde a última injeção de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), a recomendação é a seguinte:
Para pacientes estabilizados com doses de 50 a 100 mg:
1. Uma injeção de deltoide o mais cedo possível na mesma dose em que o paciente estava previamente
estabilizado.
2. Outra injeção deltoide (mesma dose) uma semana depois (dia 8).
3. Retomada do ciclo mensal normal de injeções no músculo deltoide ou glúteo de 25 mg a 150 mg com base
na tolerabilidade e / ou eficácia individual do paciente.
Para pacientes estabilizados com 150 mg:
1. Uma injeção deltoide logo que possível na dose de 100 mg.
2. Outra injeção deltoide uma semana depois (dia 8) na dose de 100 mg.
3. Retomada do ciclo mensal normal de injeções no músculo deltoide ou glúteo de 50 mg a 150 mg com base
na tolerabilidade e/ou eficácia individual do paciente.
- Dose de manutenção não administrada (> 6 meses). Se mais de 6 meses tiverem passado desde a última
injeção de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), iniciar a administração conforme descrito no item
“COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?”.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à
paliperidona ou a qualquer dos componentes da formulação. Como a paliperidona é um metabólito ativo da
risperidona, VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade
conhecida à risperidona.

Síndrome Neuroléptica Maligna
A ocorrência da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), caracterizada por hipertermia, rigidez muscular,
instabilidade autonômica, alteração da consciência e níveis elevados de creatinofosfoquinase sérica, foi
relatada com medicamentos antipsicóticos, incluindo a paliperidona. Outros sinais clínicos podem incluir
mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Se um paciente desenvolve sinais ou sintomas
indicativos de SNM, todos os medicamentos antipsicóticos, inclusive o VEGAPALI® (palmitato de
paliperidona) deve ser descontinuado.
Discinesia tardia/ Sintomas extrapiramidais
Os medicamentos com propriedades antagonistas do receptor dopaminérgico são associados à indução de
discinesia tardia caracterizada por movimentos involuntários rítmicos, predominantemente da língua e/ou da
face. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, a descontinuação de todos os medicamentos
antipsicóticos, inclusive do VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), deve ser considerada.
Sintomas extrapiramidais e psicoestimulantes
É necessário ter precaução com pacientes que recebam simultaneamente psicoestimulantes (por exemplo,
metilfenidato) e paliperidona, uma vez que podem surgir sintomas extrapiramidais quando se ajusta um ou
ambos os medicamentos. A retirada gradual de um ou ambos os tratamentos deve ser considerada.
Intervalo QT
Como ocorre com outros antipsicóticos, deve-se ter cautela ao prescrever VEGAPALI® (palmitato de
paliperidona) a pacientes com história de arritmias cardíacas, pacientes com síndrome de QT longo congênita
e com o uso concomitante de medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT.
Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos, que pode ser
potencialmente fatal (morte súbita).
Não tome este medicamento se você tiver uma alteração no coração chamada síndrome congênita de
prolongamento do intervalo QT (ou síndrome do QT longo), ou se você já teve algum episódio de ritmo
cardíaco anormal, porque pode ser perigoso e provocar alterações do ritmo do coração, inclusive com
risco de morte.
Avise seu médico se você tiver bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), insuficiência cardíaca
ou outras doenças do coração, ou se você souber que tem baixo nível de potássio ou de magnésio no
sangue. Avise seu médico se você estiver utilizando outros medicamentos, especialmente medicamentos
que causam prolongamento do intervalo QT (alteração do ritmo do coração no eletrocardiograma),
medicamentos para arritmia (para corrigir o ritmo do coração) ou medicamentos diuréticos (remédios
para eliminar água do corpo).
Reações de hipersensibilidade
Embora a tolerabilidade da paliperidona oral ou da risperidona deva ser estabelecida antes do início do
tratamento com VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), foram relatados casos muito raros de reações
anafiláticas durante a experiência pós-comercialização em pacientes que anteriormente toleraram risperidona
oral ou paliperidona
oral.
Se ocorrerem reações de hipersensibilidade, descontinue o uso de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona).
Inicie medidas gerais de suporte, conforme clinicamente apropriado e monitore o paciente até que os sinais e
sintomas desapareçam.
Hiperglicemia e diabetes mellitus
Hiperglicemia, diabetes mellitus e exacerbação da diabetes pré-existente foram relatadas durante o tratamento
com VEGAPALI® (palmitato de paliperidona). A avaliação da relação entre o uso de antipsicóticos atípicos e
anormalidades da glicose é complicada considerando-se a possibilidade de um histórico de risco aumentado de
diabetes mellitus em pacientes com esquizofrenia ou transtorno esquizoafetivo e a crescente incidência de
diabetes mellitus na população geral. Considerando os fatores de confusão, não se entende completamente a
relação entre o uso de antipsicóticos atípicos e eventos adversos relacionados à hiperglicemia. Qualquer

paciente tratado com antipsicóticos atípicos, incluindo VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), deve ser
monitorado para os sintomas de hiperglicemia e diabetes mellitus.
Ganho de peso
Foi observado ganho de peso com o uso de antipsicóticos atípicos. Recomenda-se monitoramento clínico do
peso.
Hipotensão ortostática
A paliperidona pode induzir à hipotensão ortostática em alguns pacientes com base na sua atividade
alfabloqueadora. VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) deve ser usado com cautela em pacientes com
doença cardiovascular conhecida (por exemplo, insuficiência cardíaca, infarto ou isquemia do miocárdio,
anormalidades de condução), doença vascular cerebral ou condições que predispõem o paciente à hipotensão
(por exemplo, desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensivos).
O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a
quedas ou acidentes.
Convulsões
Como ocorre com outros medicamentos antipsicóticos, VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) deve ser
usado com cautela em pacientes com história de convulsões ou outras condições que potencialmente reduzem
o limiar de convulsão.
Pacientes idosos com demência
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) não foi estudado em pacientes idosos com demência.
Mortalidade geral
Em uma metanálise de 17 estudos clínicos controlados, os pacientes idosos com demência tratados com outros
antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, o aripiprazol, a olanzapina e a quetiapina, apresentaram
aumento do risco de mortalidade em comparação aos que receberam o placebo. Entre os tratados com a
risperidona, a mortalidade foi de 4% em comparação a 3,1% com o placebo.
Eventos adversos vasculares cerebrais
Em estudos controlados por placebo em pacientes idosos com demência tratados com alguns medicamentos
antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, o aripiprazol e a olanzapina, houve maior incidência de eventos
adversos vasculares cerebrais (acidentes vasculares cerebrais e ataques isquêmicos transitórios), inclusive com
fatalidades, em comparação ao placebo.
Leucopenia, neutropenia e agranulocitose
Eventos de leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram relatados com agentes antipsicóticos, incluindo
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona). Agranulocitose foi relatada muito raramente (< 1/10.000 pacientes)
durante a vigilância pós-comercialização.
Pacientes com histórico de baixa contagem de células brancas do sangue (CBS) clinicamente significativa ou
leucopenia/neutropenia induzida por medicamento devem ser monitorados durante os primeiros meses de
tratamento e deve-se considerar a descontinuação de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) ao primeiro
sinal de queda clinicamente significativa nas CBS na ausência de outros fatores causadores.
Pacientes com neutropenia clinicamente significativa devem ser cuidadosamente monitorados para febre ou
outros sintomas ou sinais de infecção e tratados imediatamente se tais sintomas ou sinais ocorrerem. Pacientes
com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos < 1 X 109/L) devem descontinuar VEGAPALI®
(palmitato de paliperidona) e ter suas contagens de células brancas (CBS) acompanhadas até sua recuperação.
Tromboembolismo venoso
Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com medicamentos antipsicóticos. Já que pacientes
tratados com antipsicóticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os
possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com VEGAPALI®
(palmitato de paliperidona) e medidas preventivas devem ser tomadas.

Doença de Parkinson e Demência com Corpos de Lewy
Os médicos devem pesar os riscos em relação aos benefícios ao prescrever medicamentos antipsicóticos,
incluindo VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), a pacientes com Doença de Parkinson ou Demência com
Corpos de Lewy (DCL), uma vez que ambos os grupos podem correr maior risco de Síndrome Neuroléptica
Maligna e por terem maior sensibilidade a antipsicóticos. A manifestação dessa sensibilidade aumentada pode
incluir confusão, embotamento, instabilidade postural com quedas frequentes, além de sintomas
extrapiramidais.
Priapismo
Foi relatado que medicamentos com efeitos bloqueadores alfa-adrenérgicos induzem o priapismo (ereção
prolongada e dolorosa). Foi relatado priapismo com a paliperidona oral durante a vigilância pós-
comercialização.
Regulação da temperatura corpórea
O comprometimento da capacidade do corpo de reduzir a temperatura corpórea central foi atribuído a agentes
antipsicóticos. Recomenda-se cuidado adequado ao prescrever VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) a
pacientes que apresentarem condições que podem contribuir para a elevação da temperatura corpórea central,
por exemplo, realização de exercícios extenuantes, exposição a calor intenso, uso de medicamento
concomitante com atividade anticolinérgica ou estar sujeito à desidratação.
Efeito antiemético
Foi observado efeito antiemético nos estudos pré-clínicos com a paliperidona. Esse efeito, se ocorrer em

de paliperidona) em estudos clínicos são: infecção do trato respiratório superior, agitação, insônia, ansiedade,
parkinsonismo, pesadelo, inquietação, tontura, sintomas extrapiramidais, dor de cabeça, sonolência/sedação,
aumento da pressão sanguínea, desconforto abdominal, dor abdominal superior, prisão de ventre, diarreia, boca
seca, náusea, dor de dente, vômitos, dor em extremidade, dor musculoesquelética, fraqueza muscular, fadiga,
dor no local da administração (prurido, nódulo e endurecimento) e aumento do peso.

Deve-se ter cautela ao prescrever VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) com medicamentos conhecidos
por prolongar o intervalo QT.
Como o palmitato de paliperidona é hidrolizado à paliperidona, os resultados dos estudos com a paliperidona
oral devem ser levados em consideração ao avaliar o potencial de interação medicamentosa.
Potencial de palmitato de paliperidona afetar outros medicamentos
Devido aos efeitos primários da paliperidona sobre o SNC, VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) deve ser
usado com cautela em combinação a outros medicamentos de ação central e ao álcool. A paliperidona pode
antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos.
Devido ao seu potencial de indução da hipotensão ortostática, pode ser observado efeito aditivo ao administrar
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) com outros agentes terapêuticos que apresentam esse potencial.
Potencial para outros medicamentos afetarem palmitato de paliperidona
A administração concomitante da paliperidona oral de liberação prolongada uma vez por dia com
carbamazepina 200 mg duas vezes por dia provocou a redução de aproximadamente 37% da Cmáx e da ASC
médias no estado de equilíbrio da paliperidona.
Com a iniciação da carbamazepina, a dose de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) deve ser reavaliada e
aumentada, se necessário. Por outro lado, com a descontinuação da carbamazepina, a dose de VEGAPALI®
(palmitato de paliperidona) deve ser reavaliada e diminuída, se necessário.

A administração concomitante de 12 mg de paliperidona comprimido de liberação prolongada uma vez por dia
e comprimidos de liberação prolongada de divalproato de sódio (dois comprimidos de 500 mg uma vez ao dia)
provocou um aumento de aproximadamente 50% no Cmáx e ASC de paliperidona, provavelmente como
resultado de uma absorção oral aumentada. Como não foi observado nenhum efeito significativo na eliminação,
não é esperada uma interação clinicamente significativa entre comprimidos de liberação prolongada de
divalproato de sódio e injeção intramuscular de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona). Esta interação não
foi estudada com o VEGAPALI® (palmitato de paliperidona).
Uso concomitante de palmitato de paliperidona com a risperidona ou com paliperidona oral
Como a paliperidona é o principal metabólito ativo da risperidona, deve-se ter cautela quando VEGAPALI®
(palmitato de paliperidona) for coadministrado com risperidona ou paliperidona oral, por um longo período de
tempo. Os dados de segurança envolvendo o uso concomitante de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona)
com outros antipsicóticos são limitados.
Uso concomitante de palmitato de paliperidona com psicoestimulantes
O uso combinado de psicoestimulantes (por exemplo, metilfenidato) com paliperidona pode levar ao
surgimento de sintomas extrapiramidais após a mudança de um ou ambos os tratamentos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

como obstrução intestinal, síndrome de Reye e tumor cerebral.
Administração
Deve-se ter cuidado para evitar a injeção inadvertida de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em um vaso
sanguíneo.
Síndrome da Íris Flácida Intraoperatória
Durante uma cirurgia nos olhos por turvação do cristalino (catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho)
pode não aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a cirurgia, a íris (parte colorida do
olho) pode se tornar flácida, provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está fazendo o uso
deste medicamento, caso esteja planejando uma cirurgia nos olhos.
Pacientes com comprometimento renal
Para pacientes com comprometimento renal leve, recomenda-se que a iniciação de VEGAPALI® (palmitato
de paliperidona) seja com a dose de 100 mg no dia 1 do tratamento e 75 mg uma semana depois, ambas
administradas no músculo deltoide. Depois, serão administradas injeções mensais de 50 mg no músculo
deltoide ou no músculo glúteo, ajustado dentro do intervalo de 25 a 100 mg com base na tolerabilidade e/ou
eficácia do paciente.
Não se recomenda o uso de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em pacientes com comprometimento
renal moderado ou grave.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) pode interferir com as atividades que requerem estado de alerta
mental e pode ter efeitos visuais. Portanto, os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir nem operar
máquinas até a sua sensibilidade individual ser conhecida.
Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas até a sua sensibilidade individual ser conhecida, pois
sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.
Gravidez e Amamentação
Gravidez
A segurança do palmitato de paliperidona injetado por via intramuscular ou da paliperidona por via oral para
uso durante a gravidez humana ainda não foi estabelecida. Um estudo de coorte observacional retrospectivo

baseado em um banco de dados de sinistros nos Estados Unidos comparou o risco de malformações congênitas
de nascidos vivos entre mulheres com e sem uso de antipsicóticos durante o primeiro trimestre da gravidez. A
paliperidona, metabólito ativo da risperidona, não foi especificamente avaliada neste estudo. O risco de
malformações congênitas com risperidona, após ajuste para as variáveis de confusão disponíveis no banco de
dados, foi elevado em comparação a nenhuma exposição antipsicótica (risco relativo = 1,26, IC 95%: 1,02-
1,56). Nenhum mecanismo biológico foi identificado para explicar esses achados e efeitos teratogênicos não
foram observados nos estudos pré-clínicos. Com base nos achados deste estudo observacional único, não foi
estabelecida uma relação causal entre a exposição in útero à risperidona e malformações congênitas. Os animais
de laboratório tratados com dose elevada da paliperidona oral demonstraram discreto aumento dos óbitos fetais.
Os parâmetros da gravidez não foram afetados em ratos que receberam injeção por via intramuscular de
palmitato de paliperidona. As doses elevadas foram tóxicas às mães. Os filhotes não foram afetados nas
exposições orais 20 a 22 vezes a exposição humana máxima ou nas exposições intramusculares 6 vezes a
exposição humana máxima.
Recém-nascidos expostos a medicamentos antipsicóticos (incluindo paliperidona) durante o terceiro trimestre
de gravidez correm o risco de apresentar sintomas extrapiramidais e/ou de retirada, que podem variar em
gravidade após o parto. Estes sintomas em recém-nascidos podem incluir agitação, hipertonia, hipotonia,
tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou transtornos alimentares.
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) só deve ser usado durante a gravidez se os benefícios superarem os
riscos. O efeito de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) sobre o trabalho de parto e o parto em humanos
é desconhecido.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Amamentação
Em estudos em animais com a paliperidona e em estudos em humanos com a risperidona, a paliperidona foi
excretada no leite. Portanto, as mulheres que estão recebendo VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) não
devem amamentar bebês.
Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da
lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Você deve conservar a embalagem de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em temperatura ambiente
(entre 15ºC a 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
Suspensão de fluxo livre, de cor branca a esbranquiçada, isenta de materiais estranhos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) não deve ser misturado a nenhum outro produto ou diluente e
destina-se à administração intramuscular diretamente da seringa em que está embalado.
Instruções de uso, manuseio e descarte
O kit contém uma seringa preenchida e 2 agulhas de segurança (uma agulha 22G de 1½ polegada e uma agulha
23G de 1 polegada) para administração intramuscular.

VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) destina-se exclusivamente para uso único.
a. Agite a seringa vigorosamente por, no mínimo, 10 segundos para assegurar uma suspensão
homogênea.
b. Escolher a agulha adequada
Para injeção no DELTOIDE, se o paciente pesa < 90 kg (< 200 lb), usar a agulha 23G de 1 polegada
(agulha com canhão azul); se o paciente pesa > 90 kg (> 200 lb), usar a agulha 22G de 1½ polegada
(agulha com canhão cinza).
Para injeção no GLÚTEO, usar a agulha 22G de 1½ polegada (agulha com canhão cinza).
c. Enquanto segura a seringa voltada para cima, remover a tampa de borracha fazendo um movimento
giratório simples no sentido horário.
Canhão cinza
22G x 11/2”
Canhão azul
23G x 1”
Canhão Tampa
Seringa preenchida

d. Abrir a embalagem da agulha de segurança até a metade. Segurar a tampa da agulha com a embalagem
plástica. Acoplar a agulha de segurança à conexão luer da seringa com um movimento giratório
simples no sentido horário.
e. Retirar a tampa da agulha puxando-a no sentido vertical. Não girar a tapa, pois a agulha pode se soltar
da seringa.
f. Colocar a seringa com a agulha acoplada na posição vertical para cima para retirar o ar. Retirar o ar
da seringa empurrando cuidadosamente o êmbolo para cima.

g. Injetar lenta e profundamente todo o conteúdo por via intramuscular no músculo deltoide ou no
músculo glúteo escolhido do paciente. Não administrar por via intravascular ou subcutânea.
h. Após término da injeção, usar o polegar ou o dedo de uma das mãos (h1, h2) ou uma superfície plana
(h3) para ativar o sistema de proteção da agulha. O sistema de proteção da agulha é ativado por
completo quando se ouve um "clique". Descartar a seringa com a agulha adequadamente.
h1 h2 h3
Dosagem e Como usar
Para os pacientes que nunca tomaram a paliperidona oral ou a risperidona oral ou injetável, recomenda-se
estabelecer a tolerabilidade com a paliperidona oral ou a risperidona oral antes de iniciar o tratamento com
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona).
- Esquizofrenia:
A dose inicial recomendada de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) é de 150 mg no dia 1 de tratamento
e 100 mg uma semana depois, ambos administrados no músculo deltoide. A dose de manutenção mensal
recomendada é de 75 mg; alguns pacientes podem se beneficiar de doses mais baixas ou mais altas no intervalo
de 50 a 150 mg com base na tolerabilidade e/ou na eficácia do paciente em particular. Após a segunda dose de
iniciação, as doses mensais podem ser administradas no músculo deltoide ou no músculo glúteo.
- Transtorno Esquizoafetivo:
Recomenda-se iniciar VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) com uma dose de tratamento de 150 mg no
dia 1 e de 100 mg 1 semana após, ambas administradas no músculo deltoide. A dose de manutenção mensal
recomendada varia de 50 a 150 mg com base na tolerabilidade e/ou eficácia, usando as concentrações
disponíveis. A concentração de 25 mg não foi estudada para transtorno esquizoafetivo. Seguindo a segunda
dose de iniciação, doses de manutenção mensais podem ser administradas tanto no músculo deltoide como no
músculo glúteo.
O ajuste da dose de manutenção pode ser feito mensalmente. Ao se fazer o ajuste da dose, as características de
liberação prolongada do VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) devem ser consideradas, uma vez que o
efeito completo do ajuste da dose pode não ser evidente por vários meses.
Troca de outros agentes antipsicóticos
Não existem dados sistematicamente coletados que discutam especificamente a troca de outros antipsicóticos
em pacientes com esquizofrenia ou com transtorno esquizoafetivo para VEGAPALI® (palmitato de

paliperidona) ou sobre a administração concomitante com outros antipsicóticos. Para pacientes que nunca
tomaram paliperidona oral ou risperidona oral ou injetável, a tolerabilidade deve ser estabelecida com
paliperidona oral ou risperidona oral antes de iniciar o tratamento com VEGAPALI® (palmitato de
paliperidona) (vide “Como devo usar este medicamento”).
Os antipsicóticos orais prévios podem ser descontinuados imediatamente ou gradualmente na ocasião da
iniciação do tratamento com VEGAPALI® (palmitato de paliperidona). VEGAPALI® (palmitato de
paliperidona) deve ser iniciado como descrito anteriormente no início da seção “Como devo usar este
medicamento?”.
Quando trocar antipsicótico injetável de ação prolongada em pacientes que estejam atualmente no estado de
equilíbrio, iniciar a terapia com VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em vez da próxima injeção
programada. VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) deve então ser administrado em intervalos mensais.
Não é necessário o regime de dosagem de iniciação de uma semana como descrito anteriormente no início da
seção “Como devo usar este medicamento?”.
Os pacientes previamente estabilizados com diferentes doses de comprimidos de liberação prolongada de
paliperidona podem atingir uma exposição semelhante ao estado de equilíbrio de paliperidona durante o
tratamento de manutenção com as doses mensais de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), conforme
descrito na Tabela 1.
Tabela 1: Doses de comprimidos de liberação prolongada de paliperidona e palmitato de paliperidona
necessárias para atingir a exposição similar de paliperidona no estado de equilíbrio durante o
tratamento de manutenção
Formulação Doses prévias de comprimidos de
liberação prolongada de paliperidona
Injeção de palmitato de
paliperidona
Frequência de dose Uma vez ao dia Uma vez a cada 4 semanas
Dose (mg) 3 mg
6 mg
9 mg
12 mg
50 mg eq
75 mg eq.
100 mg eq.
150 mg eq
Os pacientes previamente estabilizados com diferentes doses de injeção de risperidona podem atingir uma
fração ativa semelhante de exposição no estado de equilíbrio durante o tratamento de manutenção com as doses
mensais de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona), conforme descrito na Tabela 2.
Tabela 2: Doses de injeção de risperidona e palmitato de paliperidona necessárias para atingir uma
fração ativa semelhante de exposição no estado de equilíbrio
Dose Anterior de injeção de risperidona Injeção de Iniciação de palmitato de
paliperidona
25 mg a cada 2 semanas
37,5 mg a cada 2 semanas
50 mg a cada 2 semanas
Dia 1: 50 mg eq. mensalmente
Dia 1: 75 mg eq. mensalmente
Dia 1: 100 mg eq. mensalmente
A descontinuação do antipsicótico anterior deve ser feita de acordo com as informações apropriadas de
prescrição. Se VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) for descontinuado, as suas características de liberação
prolongada devem ser consideradas. Conforme recomendado com outros antipsicóticos, a necessidade de
continuar do uso de medicação para sintomas extrapiramidais existentes (SEP) deve ser periodicamente
reavaliada.
Informações de administração
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) destina-se exclusivamente ao uso intramuscular. Deve ser injetado
lenta e profundamente no músculo. Deve-se ter cuidado para evitar a administração inadvertida em um vaso

sanguíneo. As injeções devem ser administradas por um profissional de saúde. A administração deve ser feita
em injeção única. Não administrar a dose em injeções divididas. Não administrar por via intravascular ou
subcutânea.
O tamanho de agulha recomendado para a administração de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) no
músculo deltoide é determinado pelo peso do paciente. Para pacientes ≥ 90 kg (≥ 200 lb), recomenda-se a
agulha 22G de 1½ polegada. Para pacientes < 90 kg (< 200 lb), recomenda-se a agulha 23G de 1 polegada. A
administração no músculo deltoide deve ser alternada entre os dois músculos deltoides.
O tamanho de agulha recomendado para a administração de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) no
músculo glúteo é a agulha de 22G de 1½ polegada. A administração deve ser feita no quadrante externo superior
da região glútea. As injeções no músculo glúteo devem ser alternadas entre os dois músculos glúteos.
Como a paliperidona é o principal metabólito ativo da risperidona, deve-se ter cautela quando VEGAPALI®
(palmitato de paliperidona) for coadministrado com risperidona ou paliperidona oral, por um longo período de
tempo. Os dados de segurança envolvendo o uso concomitante de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona)
com outros antipsicóticos são limitados.
Populações especiais
Comprometimento hepático
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) ainda não foi estudado em pacientes com comprometimento
hepático. Com base em um estudo com a paliperidona oral, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes
com comprometimento hepático leve ou moderado. A paliperidona ainda não foi estudada em pacientes com
comprometimento hepático grave.
Comprometimento renal
VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) ainda não foi sistematicamente estudado em pacientes com
comprometimento renal. Para pacientes com comprometimento renal leve (depuração de creatinina ≥ 50 a <
80 mL/min), recomenda-se que a iniciação de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) seja com a dose de
100 mg no dia 1 do tratamento e 75 mg uma semana depois, ambas administradas no músculo deltoide. Depois,
com injeções mensais de 50 mg no músculo deltoide ou no músculo glúteo, ajustado dentro do intervalo de 50
a 100 mg com base na tolerabilidade e/ou eficácia do paciente.
Não se recomenda o uso de VEGAPALI® (palmitato de paliperidona) em pacientes com comprometimento
renal moderado ou grave (depuração de creatinina < 50 mL/min).
Idosos