Bula de Paliperidona

A paliperidona é um antagonista dopaminérgico D2 de ação central com atividade antagonista 5-HT2A
serotoninérgica predominante. A paliperidona também é ativa como antagonista nos receptores alfa-1 e alfa-2-
adrenérgicos e nos receptores histaminérgicos H1. A paliperidona não apresenta afinidade pelos receptores
colinérgicos muscarínicos ou beta-1 e beta-2-adrenérgicos. A atividade farmacológica dos enantiômeros (+)- e
(-)- da paliperidona é quali e quantitativamente semelhantes.
Foi proposto que a atividade terapêutica do medicamento em esquizofrenia é mediada por uma combinação de
antagonismo de receptor dopaminérgico do tipo 2 (D2) e serotoninérgico do tipo 2 (5HT2A). O antagonismo em
receptores diferentes do D2 e do 5HT2A pode explicar parte dos outros efeitos da paliperidona.
O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica do medicamento é de 4 a 8 dias.

Não utilize Invega® se você tiver hipersensibilidade (alergia) a paliperidona ou aos excipientes da fórmula.
A paliperidona corresponde a um metabólito ativo da risperidona, portanto, o uso de Invega® também é
contraindicado se você apresentar hipersensibilidade à risperidona.

Síndrome neuroléptica maligna

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O uso da paliperidona, assim como o uso de outros medicamentos com propriedades semelhantes, tem sido
associado ao aparecimento de um quadro grave denominado síndrome neuroléptica maligna, caracterizado por
febre, rigidez dos músculos, sonolência e exames alterados, como níveis elevados de creatina fosfoquinase (tipo
de exame de sangue) e perda aguda da função dos rins. Se você apresentar esses sintomas, procure o mais rápido
possível o seu médico, pois será necessário interromper o tratamento com Invega®, além de outras medidas
complementares.
Discinesia tardia/Sintomas extrapiramidais
O uso de paliperidona, assim como o uso de outros medicamentos com propriedades semelhantes, tem sido
associado ao aparecimento de movimentos involuntários rítmicos, predominantemente da língua e/ou face. Se
você apresentar esse sintoma, procure o médico, pois pode ser necessário interromper o tratamento com
Invega®.
Sintomas extrapiramidais e psicoestimulantes
É necessário ter precaução com pacientes que recebam simultaneamente psicoestimulantes (por exemplo,
metilfenidato) e paliperidona, uma vez que podem surgir sintomas extrapiramidais quando se ajusta um ou
ambos os medicamentos. A retirada gradual de um ou ambos os tratamentos deve ser considerada.
Intervalo QT
Assim como outros antipsicóticos, deve-se ter cautela quando Invega® é prescrito a pacientes com histórico de
arritmias cardíacas, em pacientes com síndrome congênita do prolongamento do intervalo QT e em uso
concomitante com medicamentos que conhecidamente prolongam o intervalo QT.
Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos, que pode ser
potencialmente fatal (morte súbita).
Não tome este medicamento se você tiver uma alteração no coração chamada síndrome congênita de
prolongamento do intervalo QT (ou síndrome do QT longo), ou se você já teve algum episódio de ritmo
cardíaco anormal, porque pode ser perigoso e provocar alterações do ritmo do coração, inclusive com
risco de morte.
Avise seu médico se você tiver bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), insuficiência cardíaca
ou outras doenças do coração, ou se você souber que tem baixo nível de potássio ou de magnésio no
sangue. Avise seu médico se você estiver utilizando outros medicamentos, especialmente medicamentos
que causam prolongamento do intervalo QT (alteração do ritmo do coração no eletrocardiograma),

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medicamentos para arritmia (para corrigir o ritmo do coração) ou medicamentos diuréticos (remédios
para eliminar água do corpo).
Hiperglicemia e diabetes mellitus
Informe ao médico se você é diabético ou se tem fatores de risco para diabetes, para que ele possa monitorar o
seu nível de glicose durante o tratamento com Invega®.
Ganho de peso
Foi observado ganho de peso com o uso de antipsicóticos atípicos, como Invega®. Seu médico poderá monitorar
seu peso durante o tratamento com Invega®.
Hipotensão ortostática
A paliperidona pode causar queda da pressão arterial ao se levantar (hipotensão ortostática). Invega® deve ser
usado com cuidado se você apresenta doença do coração, [como por exemplo insuficiência cardíaca, infarto ou
isquemia do músculo do coração (miocárdio), anormalidades da condução], doença vascular cerebral ou
condições que predispõem a pressão arterial baixa (como por exemplo, desidratação, redução da quantidade de
sangue no corpo e tratamento com medicamentos anti-hipertensivos).
Convulsões
Invega® deve ser usado com cautela em pacientes com história de convulsões. Assim, informe ao médico se
você tiver epilepsia.
Potencial para obstrução gastrintestinal
Uma vez que o comprimido de Invega® não se deforma e não altera consideravelmente sua forma no trato
gastrintestinal (estômago e intestino), você não deve tomar Invega® se tiver estreitamento gastrintestinal grave
pré-existente ou dificuldade para engolir o comprimido inteiro.
Pacientes idosos com demência
Invega® não foi estudado em pacientes idosos com demência.

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Mortalidade geral
Em uma revisão de 17 estudos clínicos, pacientes idosos com demência tratados com outros fármacos
antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, tiveram um risco aumentado de mortalidade em comparação ao
placebo. Dentre os pacientes tratados com risperidona, a mortalidade foi de 4% comparada com 3,1% para o
grupo placebo.
Eventos adversos vasculares cerebrais
Em estudos clínicos controlados com placebo em pacientes idosos com demência, tratados com medicamentos
antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, houve uma incidência maior de eventos adversos relacionados
a irrigação do cérebro (derrame e episódios passageiros de circulação inadequada de sangue), incluindo mortes,
em comparação ao placebo.
Leucopenia, neutropenia e agranulocitose
Eventos de leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram relatados com agentes antipsicóticos, incluindo
Invega®. Agranulocitose foi relatada muito raramente (< 1/10.000 pacientes) durante a vigilância pós-
comercialização.
Durante os primeiros meses de tratamento, seu médico deve monitorar sua contagem de células brancas se você
tiver um histórico de baixa contagem de células brancas do sangue (CBS) ou leucopenia/neutropenia induzida
por medicamento, e ele deve considerar a descontinuação de Invega® ao primeiro sinal de queda clinicamente
significativa nas CBS na ausência de outros fatores causadores.
Se você tiver neutropenia clinicamente significativa, seu médico deve monitorar cuidadosamente para febre ou
outros sintomas ou sinais de infecção e tratá-los imediatamente se tais sintomas ou sinais ocorrerem. Pacientes
com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos < 1 X 109/L) devem descontinuar Invega® e ter suas
contagens de células brancas (CBS) acompanhadas até sua recuperação.
Tromboembolismo venoso
Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com medicamentos antipsicóticos. Seu médico
deverá identificar, antes e durante o tratamento com Invega®, se você possui fatores de risco adquiridos para
TEV e, se necessário, tomar medidas preventivas.

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Doença de Parkinson e demência com corpos de Lewy
Informe ao médico se você tem doença de Parkinson ou demência (com corpos de Lewy). Ele decidirá se você
pode tomar Invega®, pois na presença dessas doenças você tem maior risco de apresentar um quadro
denominado síndrome neuroléptica maligna, caracterizado por febre, rigidez muscular, sonolência e exames
alterados como níveis elevados de creatina fosfoquinase (tipo de exame de sangue), além de ter maior
sensibilidade aos medicamentos antipsicóticos. A sensibilidade aumentada manifesta-se por confusão,
dificuldade para se manter em pé com quedas frequentes, além de sintomas denominados extrapiramidais, tais
como movimentos involuntários e rigidez dos músculos.
Priapismo (ereção persistente do pênis)
Tem sido relatado que fármacos com efeitos parecidos com os da paliperidona induzem a ereção persistente do
pênis, casos de priapismo foram relatados com paliperidona durante o período de pós-comercialização.
Controle da temperatura corporal
A interrupção da capacidade do corpo de reduzir a temperatura corporal tem sido atribuída a agentes
antipsicóticos. Assim, se você estiver tomando Invega®, recomenda-se cuidado ao se expor a condições que
possam contribuir para o aumento da temperatura corporal, como por exemplo, exercício exagerado, exposição
ao calor extremo, uso conjunto de remédios com efeito chamado anticolinérgico ou em situações de
desidratação.
Controle de náuseas e vômitos
Um maior controle de náuseas e vômitos foi observado em estudos pré-clínicos com a paliperidona. Esse efeito,
se ocorrer em seres humanos, pode mascarar os sinais e sintomas de dose excessiva com certos medicamentos
ou de condições tais como obstrução intestinal, síndrome de Reye e tumor cerebral.
Síndrome da Íris Flácida Intraoperatória
Durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino (catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho)
pode não aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a cirurgia, a íris (parte colorida do
olho) pode se tornar flácida, provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está fazendo o uso
deste medicamento, caso esteja planejando uma operação nos olhos.

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Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas
Invega® pode interferir com as atividades que requerem atenção e concentração e pode ocasionar efeitos
visuais.
Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento, pois sua habilidade e
capacidade de reação podem estar prejudicadas.
O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a
quedas ou acidentes.
Gravidez e Amamentação
A segurança da paliperidona para uso em mulheres grávidas não foi estabelecida. Invega® só deve ser usado
durante a gestação se os benefícios superarem os riscos. O efeito de Invega® sobre o trabalho de parto e o parto
em seres humanos é desconhecido.
Recém-nascidos expostos a medicamentos antipsicóticos (incluindo paliperidona) durante o terceiro trimestre
de gravidez correm o risco de apresentar sintomas extrapiramidais e/ou de retirada, que podem variar em
gravidade após o parto. Estes sintomas em recém-nascidos podem incluir agitação, aumento da rigidez
muscular, diminuição da rigidez muscular, tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou transtornos
alimentares.
Em estudos em animais com a paliperidona e em estudos em seres humanos com a risperidona, a paliperidona
foi excretada no leite. Portanto, as mulheres não devem amamentar crianças durante o tratamento com Invega®.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento durante a lactação
depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião dentista.

estudos clínicos são: dor de cabeça (12%), tontura (5%), sintomas extrapiramidais (2%), sonolência (3%), inquietação
(3%), tremor (3%), aumento da rigidez muscular (1%), espasmos musculares (1%), sedação (5%), parkinsonismo
(< 1%), taquicardia sinusal (4%), batimentos cardíacos acelerados (7%), bloqueio de ramo (1%), arritmia sinusal
(1%), vômito (3%), diminuição da pressão sanguínea ao mudar de posição (1%), boca seca (3%), dor abdominal
alta (3%), aumento da secreção da saliva (<1%), fraqueza muscular (<1%), fadiga (1%), crise oculógira e
bloqueio atrioventricular de 1º grau.

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Recomenda-se cautela ao prescrever Invega® com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT. O
intervalo QT é uma medida da condutividade elétrica do coração. Medicamentos antipsicóticos podem causar
anormalidades no intervalo QT. Evite tomar Invega® com outros medicamentos que também apresentem

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interação com o intervalo QT. Converse com seu médico para obter uma lista de medicamentos a serem
evitados.
Potencial de Invega® afetar outros fármacos
Invega® deve ser usado com cautela junto a outros medicamentos que apresentam efeito no cérebro e com
bebidas alcoólicas. A paliperidona pode prejudicar o efeito de medicamentos para tratamento da Doença de
Parkinson como levodopa ou medicamentos com efeito chamado agonista dopaminérgico.
Quando usado com outros medicamentos que podem levar à queda de pressão arterial, o uso de Invega® pode
potencialmente aumentar este efeito.
Potencial para outros fármacos afetarem Invega®
A dose de Invega® deve ser reavaliada e aumentada se necessário, após a introdução de carbamazepina.
De modo inverso, após a descontinuação da carbamazepina, a dose de Invega® deve ser reavaliada e diminuída
caso necessário.
Uso concomitante de Invega® com risperidona
O uso concomitante de Invega® com risperidona não foi estudado. Como a paliperidona é o metabólito ativo da
risperidona, uma exposição adicional a paliperidona deve ser considerada se a risperidona for coadministrada
com Invega®. Não é recomendada a utilização concomitante de Invega® com risperidona oral, uma vez que a
paliperidona é um metabólito ativo da risperidona e a combinação dos dois pode conduzir a uma exposição
adicional de paliperidona.
Uso concomitante de Invega® com psicoestimulantes
O uso combinado de psicoestimulantes (por exemplo, metilfenidato) com paliperidona pode levar ao surgimento
de sintomas extrapiramidais após a mudança de um ou ambos os tratamentos.
Uso de Invega® com alimentos
Invega® deve ser tomado toda manhã com ou sem café da manhã, porém da mesma maneira todos os dias.

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Uso de Invega® com álcool
Invega® deve ser usado com cautela junto a bebidas alcoólicas.
Advertências relacionadas aos ingredientes:
Atenção: Contém os corantes dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo (apenas comprimidos de 3 e 6
mg), óxido de ferro vermelho e óxido de ferro preto (apenas comprimidos de 9 mg).
Em relação aos comprimidos de 3 mg:
Atenção: Contém lactose abaixo de 0,25g/comprimido revestido. Este medicamento não deve ser usado
por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.
Pessoas hipertensas ou que estejam em dieta com restrição de sódio: Este medicamento contém menos de
1 mmol de sódio (23 mg) por comprimido, esta quantidade é excedida quando mais de 1 comprimido é utilizado
na dose diária do paciente. Este medicamento contém 11,8 mg de sódio/comprimido revestido. Se você faz
dieta de restrição de sal (sódio) ou toma medicamento para controlar a pressão arterial, consulte o médico
antes de usar este medicamento.
A segurança e a eficácia de Invega® para o tratamento da esquizofrenia em pacientes com idade inferior
a 12 anos não foram estabelecidas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

paliperidona oral.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

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Você deve armazenar Invega® comprimidos em temperatura ambiente (de 15° C a 30° C), protegido da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto Físico
Existem 3 concentrações de Invega® que podem ser identificadas pela cor do comprimido: 3 mg - comprimido
branco, 6 mg – comprimido bege e 9 mg – comprimido cor de rosa.

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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como usar
Invega® deve ser tomado por via oral, acompanhado ou não pela ingestão de alimentos. Os comprimidos de
Invega® devem ser tomados inteiros, com um pouco de líquido e não devem ser mastigados, partidos ou
esmagados.
Invega® deve ser tomado toda manhã com ou sem café da manhã, porém da mesma maneira todos os dias. Não alterne
tomando Invega® sem café da manhã em um dia e com café da manhã no dia seguinte. A medicação está contida em
um comprimido planejado para liberar a paliperidona de forma prolongada. O revestimento do comprimido, em
conjunto com os componentes insolúveis, é eliminado do organismo. Não há motivo para preocupação se,
ocasionalmente, você notar algo parecido com um comprimido nas fezes.
Dosagem
Adultos (idade de 18 anos ou mais):
Esquizofrenia: A dose recomendada de Invega® para o tratamento de esquizofrenia em adultos é de 6 mg, uma
vez ao dia, administrada pela manhã. Não é necessária a titulação inicial de dose. Alguns pacientes podem se
beneficiar de doses mais baixas ou mais altas dentro da faixa de dose recomendada de 3 a 12 mg uma vez ao
dia. O ajuste de dose, se indicado, deve ocorrer somente após reavaliação clínica. Quando aumentos de dose
forem indicados, recomenda-se incrementos de 3 mg/dia e geralmente estes devem ocorrer em intervalos
maiores do que 5 dias.
Transtorno esquizoafetivo: A dose recomendada de Invega® para o tratamento do transtorno esquizoafetivo
em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada pela manhã. Não é necessária a titulação da dose inicial.
Alguns pacientes podem se beneficiar de doses mais baixas ou mais elevadas dentro de uma escala de dose
recomendada, que varia de 3 a 12 mg uma vez ao dia. Foi observada uma tendência geral para maior eficácia
com doses mais altas. O ajuste de dose, se indicado, deve ocorrer somente após a reavaliação clínica. Quando
os aumentos de dose são indicados, são recomendados os aumentos de 3 mg/dia e geralmente deve ocorrer em
intervalos de mais de 4 dias.

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Adolescentes (idade entre 12 e 17 anos):
Esquizofrenia: A dose recomendada de Invega® para o tratamento de esquizofrenia em adolescentes de 12 a
17 anos de idade é de 3 mg, uma vez ao dia, administrado pela manhã. Não é necessária a titulação inicial de
dose. Alguns pacientes podem se beneficiar de uma dose mais alta, de 6 a 12 mg/dia. Aumentos de dose devem
ser realizados somente após reavaliação clínica e devem ocorrer em incrementos de 3 mg/dia em intervalos
maiores do que 5 dias.
Populações especiais
Pacientes com insuficiência hepática
Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Invega® não foi
estudado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Pacientes com insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal leve, a dose inicial recomendada é de 3 mg uma vez ao dia. A dose deve
ser aumentada para 6 mg uma vez ao dia baseada na tolerabilidade e resposta clínica.
Para pacientes com insuficiência renal moderada a grave, a dose recomendada é 3 mg uma vez ao dia. Como
Invega® não foi estudado em pacientes com depuração de creatinina < 10 mL/min, não se recomenda o uso
nestes pacientes.
Pacientes idosos
As recomendações posológicas para pacientes idosos com função renal normal são as mesmas que para adultos
com função renal normal. No entanto, como os pacientes idosos podem ter função renal diminuída, o médico
poderá ajustar a dose de acordo com o estado da função renal.
Adolescentes e crianças
A segurança e a eficácia de Invega® para o tratamento da esquizofrenia em pacientes com idade inferior a 12
anos não foram estabelecidas.
Outras populações especiais

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Não há recomendação para ajuste da dose de Invega® em função do sexo, raça ou se você é fumante ou não.
Troca por outros agentes antipsicóticos
Não existem dados sistematicamente coletados que se referem à troca de Invega® por outros agentes
antipsicóticos. Devido às diferenças entre as propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas de tais
medicamentos, é necessária a orientação de um médico, no caso de troca por outros agentes antipsicóticos.
Invega® está na forma de comprimidos de liberação prolongada para que a liberação de seu princípio ativo, a
paliperidona, ocorra por 24 horas de uma maneira controlada. A paliperidona in vivo é liberada a uma taxa
razoavelmente constante: 1-2% da quantidade administrada por hora.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Esse medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você se esquecer de usar Invega®, não tome uma dose dupla para suprir a dose esquecida. Se você se esquecer
de uma dose, tome sua próxima dose no dia seguinte ao esquecimento da dose. Se você se esquecer de duas
doses ou mais, fale com o seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?