Bula de Linezolida

A linezolida pertence a uma nova classe de antibióticos. A linezolida atua inibindo e interrompendo o processo de multiplicação
de alguns tipos de bactérias.

A linezolida é contraindicada a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) a linezolida ou a qualquer componente da
fórmula. A linezolida também é contraindicada a pacientes que estejam usando qualquer medicamento que seja um inibidor da
enzima monoaminoxidase (proteína que aumenta a velocidade de uma determinada reação química) (ex.: fenelzina,
isocarboxazida) ou até duas semanas de uso de qualquer um destes medicamentos. A linezolida é contraindicada a pacientes que
apresentam: hipertensão (pressão alta) não controlada, feocromocitoma (tumor, normalmente benigno, que causa aumento da
pressão), tireotoxicose (conjunto de sintomas como nervosismo, perda de peso, suor excessivo, entre outros, que ocorrem pelo
excesso de hormônios da tireoide), síndrome carcinoide (conjunto de sintomas causados por um tipo especifico de câncer) e/ou
pacientes utilizando algum dos seguintes tipos de medicamentos: agentes simpatomiméticos de ação direta ou indireta (ex.:
pseudoefedrina, fenilpropanolamina), agentes vasoconstritores (ex.: epinefrina, norepinefrina), agentes dopaminérgicos (ex.:
dopamina, dobutamina), inibidores de recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, agonistas do receptor de serotonina 5-
HT1 (triptanos), meperidina ou buspirona.

É importante utilizar este medicamento durante todo o tempo prescrito pelo profissional de saúde habilitado, mesmo que
os sinais e sintomas da infecção tenham desaparecido, pois isso não significa a cura. A interrupção do tratamento pode
contribuir para o aparecimento de infecções mais graves.
Gerais: não foram estabelecidas a segurança e a eficácia de linezolida quando administrada por períodos superiores a 28 dias. A
linezolida não tem atividade clínica contra patógenos Gram-negativos e não é indicada para o tratamento de infecções Gram-
negativas. É exigida terapia Gram-negativa específica caso se confirme ou se suspeite de um patógeno Gram-negativo
concomitante.
Relatou-se a ocorrência de colite pseudomembranosa, de grau leve a risco de morte, com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo linezolida.
Mielossupressão (supressão da formação de células que formam o sangue pela medula óssea): mielossupressão reversível
(anemia, trombocitopenia, leucopenia e pancitopenia) foi relatada em alguns pacientes recebendo linezolida, que pode ser
dependente da duração da terapia com linezolida. A trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue) pode ocorrer

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mais frequentemente em pacientes com insuficiência renal (diminuição da função dos rins) grave, em diálise ou não e em
pacientes com insuficiência hepática (incapacidade do fígado de funcionar adequadamente) moderada a grave. Deve-se considerar
o monitoramento com hemograma completo de pacientes que tenham risco aumentado de sangramento, com história de
mielossupressão preexistente, que tenham insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada a grave, que receberem,
concomitantemente, medicações que possam diminuir os níveis de hemoglobina, a contagem ou a função das plaquetas ou que
receberem linezolida por mais de 2 semanas.
Neuropatia periférica e óptica: caso surjam sintomas de insuficiência visual, como alterações na acuidade visual (visão
embaçada, perda de foco), visão de cores, visão embaçada ou defeito no campo visual, é recomendada uma avaliação oftálmica
imediata. A função visual deve ser monitorada em todos os pacientes recebendo linezolida por períodos prolongados (3 meses ou
mais) e em todos os pacientes que relatarem novos sintomas visuais.
Hiponatremia (redução da concentração de sódio no sangue) e/ou síndrome da secreção inapropriada do hormônio
antidiurético (SIADH): foram observados em alguns pacientes tratados com linezolida. Recomenda-se que os níveis de sódio
no sangue sejam monitorados regularmente em idosos, em pacientes tomando diuréticos e em outros pacientes com risco de
hiponatremia.
Síndrome serotoninérgica: relatos espontâneos muito raros de Síndrome serotoninérgica: hipertermia (aumento da temperatura
corporal acima do normal), diaforese (suor excessivo), agitação, hiperreflexia (reflexos exagerados), clônus (contrações
musculares involuntárias e repetitivas), febre, opsoclonus (movimentos oculares rápidos, involuntários e desordenados), rigidez
muscular, tremor e hipertonia (aumento do tônus muscular), incluindo casos fatais, foram observados com a coadministração de
linezolida e agentes serotoninérgicos, e opioides (vide item 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?).
Agentes serotoninérgicos comumente utilizados incluem inibidores de recaptação de serotonina, inibidores da recaptação de
serotonina e noradrenalina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, agonistas dos receptores da serotonina 5-HT1 (triptanos) e
opioides, incluindo meperidina.
Se sinais ou sintomas de síndrome serotoninérgica ocorrerem, considerar a descontinuação de linezolida e/ou dos agentes
serotoninérgicos concomitantes, conforme clinicamente apropriado, e iniciar tratamento de suporte.
Foi relatada rabdomiólise com o uso de linezolida. Se forem observados sinais ou sintomas de rabdomiólise, a linezolida deve ser
descontinuada e a terapia apropriada iniciada.
Infecções da corrente sanguínea relacionadas ao cateter, incluindo pacientes com infecções relacionadas ao acesso
vascular: A linezolida não é aprovada e não deve ser usada para o tratamento de pacientes com infecções da corrente sanguínea
relacionadas ao cateter ou infecções relacionadas ao acesso vascular.
Diarreia associada a Clostridium difficile: foi relatada diarreia associada a Clostridium difficile com a maioria dos agentes
antibacterianos, incluindo linezolida, que pode variar de diarreia leve a colite fatal. Se há suspeita ou confirmação de diarreia
associada a C. difficile, pode ser necessário interromper o uso de antibiótico em curso não dirigido contra C. difficile. A
administração adequada de eletrólitos e fluidos, suplementação de proteína, tratamento antibiótico do C. difficile e avaliação
cirúrgica devem ser instituídos como clinicamente indicado.
Acidose láctica: acidose láctica foi relatada com o uso de linezolida. Pacientes que apresentaram náusea ou vômito recorrente,
acidose não explicada ou baixo nível de bicarbonato durante o tratamento com linezolida devem receber atenção médica imediata.
Convulsões: houve raros relatos de convulsões em pacientes tratados com linezolida. Na maioria dos casos, já havia um histórico
ou fatores de risco de convulsões.
Hipoglicemia (diminuição do açúcar no sangue): foram relatados casos pós-comercialização de hipoglicemia sintomática em
pacientes com diabetes mellitus recebendo insulina ou agentes hipoglicemiantes orais quando tratados com linezolida, um inibidor
da MAO não seletivo, reversível. Alguns inibidores da MAO foram associados com episódios hipoglicêmicos em pacientes
diabéticos que receberam insulina ou agentes hipoglicêmicos. Embora uma relação causal entre linezolida e a hipoglicemia não
tenha sido estabelecida, os pacientes diabéticos devem ser alertados do potencial de reações hipoglicêmicas quando tratados com
linezolida. Se ocorrer hipoglicemia, pode ser necessária uma diminuição da dose de insulina ou do agente hipoglicêmico oral, ou a
descontinuação do agente hipoglicemiante oral, insulina ou linezolida.
Desenvolvimento de resistência bacteriana: na ausência de infecção bacteriana comprovada, fortemente suspeita ou de
indicação profilática, é improvável que a prescrição de linezolida possa oferecer benefício aos pacientes; no entanto, nestes casos
citados, o uso de linezolida pode aumentar o risco de desenvolvimento de resistência bacteriana.
Uso Durante a Gravidez e Lactação: não há estudos adequados e bem controlados em gestantes. Portanto, linezolida deve ser
usada durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Uso na gravidez: categoria de risco C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se sabe se linezolida é excretada no leite humano. Portanto, deve-se ter cautela quando linezolida é administrada a mulheres
lactantes.
Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano.
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-
dentista.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: o efeito de linezolida sobre a habilidade de dirigir ou operar
máquinas não foi sistematicamente avaliado.

mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), testes hematológicos (do sangue) anormais.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): anemia sideroblástica, anafilaxia (reação
alérgica grave), acidose lática (acúmulo de ácido láctico no corpo), descoloração superficial dos dentes, tricoglossia (condição
benigna em que a superfície da língua pode ficar com uma aparência escurecida e com pequenos filamentos alongados, parecidos
com pelos), necrólise epidérmica tóxica (reação de pele grave), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas
na pele e mucosas) vasculite (inflamação da parede dos vasos sanguíneos) de hipersensibilidade e rabdomiólise (degradação do
tecido muscular que libera uma proteína prejudicial no sangue, a mioglobina, que pode afetar os rins).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
A linezolida infusão intravenosa deve ser sempre utilizada perante a supervisão de um médico e dentro de hospitais, clínicas ou

sanguínea induzida pelas medicações pseudoefedrina ou fenilpropanolamina. As doses iniciais de fármacos adrenérgicos, como a
dopamina ou agonistas da dopamina, devem ser reduzidas e ajustadas pelo seu médico para se alcançar a resposta desejada.
Antibióticos - não foram observadas interações nos estudos de farmacocinética com o aztreonam ou a gentamicina. O mecanismo
da interação entre rifampicina e linezolida e seu significado clínico são desconhecidos. Sempre avise ao seu médico todas as
medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem
entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.

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Atenção: contém 45,7 mg de glicose (tipo de açúcar) por mL (13,7 g/300 mL).
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.
Este medicamento contém 0,38 mg de sódio por mL (114 mg/300 mL). Se você faz dieta de restrição de sal (sódio) ou toma
medicamento para controlar a pressão arterial, consulte o médico antes de usar este medicamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

úteis: recomenda-se tratamento de suporte, juntamente com a manutenção da filtração glomerular (função do rim).
Aproximadamente 30% de uma dose de linezolida é removida pela hemodiálise.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou
bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

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A linezolida solução injetável deve ser conservada na embalagem original e armazenada em temperatura ambiente (de 15°C a
30°C). Proteger da luz.
Por ser uma medicação de uso hospitalar, de clínicas ou instituições estas condições devem ser asseguradas pelos mesmos.
Manter a bolsa protegida da luz dentro da sobrebolsa aluminizada até o momento do uso. Nessas condições a solução é estável de
acordo com o prazo de validade descrito na embalagem externa, antes da abertura da bolsa. Usar imediatamente após a abertura.
Se não for usada imediatamente, nas condições de armazenamento recomendadas, não se garantem a eficácia e principalmente a
segurança de uso de linezolida solução injetável. O medicamento é de uso único e qualquer solução não utilizada deve ser
devidamente descartada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto: Solução límpida, clara, incolor a amarelada, isenta de partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A linezolida solução injetável pode ser utilizada tanto como tratamento inicial quanto para a substituição ou continuidade de
outros tratamentos em infecções bacterianas. Os pacientes que iniciam o tratamento com a formulação parenteral podem passar a
receber a formulação oral, quando clinicamente indicado.
Duração e dosagens recomendadas
Infecções*
Dosagens e Vias de Administração
Duração recomendada de
tratamento
Pacientes pediátricos†
(do nascimento até 11
anos de idade)
Adultos e Adolescentes
(com 12 anos de idade
ou acima)
Infecções complicadas de pele e
tecidos moles 10 mg/kg IV a cada 8
horas
600 mg IV a cada 12
horas 10 -14 dias consecutivosPneumonia adquirida na comunidade,
incluindo bacteremia concomitante
Pneumonia hospitalar
Infecções enterocócicas resistentes a
vancomicina, incluindo bacteremia
concomitante
10 mg/kg IV a cada 8
horas
600 mg IV a cada 12
horas 14-28 dias consecutivos
Infecções não complicadas de pele e
tecidos moles
< 5 anos: 10 mg/kg IV
a cada 8 horas
5-11 anos: 10 mg/kg IV a
cada 12 horas
600 mg IV a cada 12
horas 10 -14 dias consecutivos
* de acordo com os patógenos designados.
† neonatos < 7 dias: a maioria dos neonatos pré-termo < 7 dias de idade (idade gestacional < 34 semanas) apresentam valores
menores de depuração sistêmica de linezolida e valores maiores de AUC que muitos neonatos a termo e lactentes com idades
superiores. O tratamento para estes neonatos deve ser iniciado com uma dose de 10 mg/kg a cada 12 horas. Deve-se considerar
o uso de uma dose de 10 mg/kg a cada 8 horas em neonatos com uma resposta clínica inadequada. Todos os pacientes neonatos
devem receber 10 mg/kg a cada 8 horas a partir dos 7 dias de vida.
Pacientes Idosos: não é necessário ajuste de dose.
Pacientes com Insuficiência Renal Leve a Moderada: não é necessário ajuste posológico.
Pacientes com Insuficiência Renal Grave: não é necessário ajuste de dose. Porém, a linezolida deve ser administrada com
cautela nestes pacientes e somente quando os benefícios esperados superarem os riscos teóricos. A linezolida deve ser utilizada
com especial cuidado em pacientes com insuficiência renal grave, submetidos à diálise e somente quando os benefícios previstos
superarem o risco teórico. Não há dados sobre a experiência de linezolida administrada a pacientes submetidos a diálise peritoneal
ambulatorial continua ou tratamentos alternativos para falência renal (outros que a hemodiálise).

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Pacientes com Insuficiência Hepática: não é necessário ajuste de dose. No entanto, recomenda-se que a linezolida seja
administrada em tais pacientes somente quando o benefício previsto supere o risco teórico.
Instruções para uso e manuseio: remova a sobrebolsa aluminizada quando estiver pronto para ser usado. Verifique se existe
vazamento apertando a bolsa firmemente. Se houver qualquer vazamento, não utilize a bolsa, pois a esterilidade pode ter sido
afetada. Toda solução não utilizada deve ser desprezada. Administre a solução para infusão intravenosa em um período de 30 a
120 minutos. Não utilize as bolsas de infusão intravenosa em conexões seriadas. Não introduza aditivos na solução. Se a
infusão de linezolida for realizada concomitantemente à administração de outro fármaco, cada fármaco deve ser administrado
separadamente, de acordo com as doses recomendadas e a via de administração para cada produto. Do mesmo modo, se for
necessário usar o mesmo cateter intravenoso para a infusão sequencial de várias drogas, o cateter deve ser lavado antes e depois da
administração de linezolida, com pequeno volume de uma solução de infusão compatível. A solução injetável é compatível com as
seguintes soluções: dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9%, Ringer-lactato para injeção (Solução de Hartmann para injeção).
A solução injetável de linezolida é fisicamente incompatível com os seguintes compostos quando em sistema Y: anfotericina
B, cloridrato de clorpromazina, diazepam, isetionato de pentamidina, lactobionato de eritromicina, fenitoína sódica e
sulfametoxazol/trimetoprima e quimicamente incompatível com a ceftriaxona sódica.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento de seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como a linezolida é um medicamento de uso em serviços relacionados à assistência à saúde, o plano de tratamento é definido pelo
médico que acompanha o caso. Se você não receber uma dose deste medicamento, o médico pode redefinir a programação do
tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): monilíase (infecção da boca por fungos –
“sapinho”), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas), anemia (diminuição do número de
hemoglobina), cefaleia (dor de cabeça), vômito, diarreia, náusea, dor abdominal (na barriga) incluindo cólicas abdominais, rash
(vermelhidão da pele), testes de função do fígado anormais.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): pancitopenia (diminuição de todas as
células do sangue), leucopenia (redução de células de defesa no sangue), convulsões, neuropatia periférica (disfunção dos
neurônios que pode levar a perda sensorial, atrofia e fraqueza muscular, e decréscimos nos reflexos profundos), alteração do
paladar, neuropatia (doença que afeta um ou vários nervos) óptica (dos olhos), cólicas abdominais, distensão abdominal,