Bula de Linagliptina

O linagliptina atua no tratamento do diabetes mellitus do tipo 2 fazendo o pâncreas produzir maior
quantidade de insulina e menor quantidade do hormônio glucagon, ajudando assim a controlar o seu nível
de açúcar no sangue. O linagliptina é um medicamento que inibe a enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4),
responsável pela inativação dos hormônios incretínicos, como o peptídeo glucagon símile 1 (GLP-1). O
GLP-1 é liberado pelo intestino após ingestão de alimentos e estimula a secreção de insulina pelo
pâncreas. Assim, ao inibir a DPP-4, o linagliptina permite que o hormônio GLP-1 atue por mais tempo,
liberando insulina conforme necessidade de seu organismo.
Seu médico prescreverá linagliptina tanto sozinho quanto em combinação a outro antidiabético, se
necessário.
É importante que você continue a seguir a dieta e/ou os exercícios indicados enquanto estiver em
tratamento com linagliptina.
Após administração oral, com ou sem alimentos, o linagliptina é rapidamente absorvido e chega à
corrente sanguínea, atingindo o pico de maior concentração no sangue 1,5 horas após tomada da dose.

Instruções de uso e posologia

• Como tomar:
• Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
• Siga a orientação do seu médico, respeitando os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa sem o conhecimento do seu médico.

• Doses:
• Dose inicial: 500 mg ou 850 mg de cloridrato de metformina ao dia.
• Dose máxima diária recomendada: 1000 mg.
• Caso a concentração adequada não esteja disponível, as substâncias devem ser administradas separadamente em vez da dose fixa combinada.

• Orientação para populações específicas:
• Crianças (abaixo de 18 anos): uso não recomendado.
• Idosos: devem ter a função dos rins monitorada regularmente.
• Pacientes com problemas no fígado: contraindicado em caso de mau funcionamento do fígado devido à metformina.
• Pacientes com alteração renal:
• TFG < 60 mL/min: o médico deve avaliar os riscos de acidose láctica antes do início.
• Depuração de creatinina ou TFGe entre 45 e 59 mL/min: monitorar função renal a cada 3-6 meses.
• Depuração de creatinina ou TFGe entre 30 e 44 mL/min: monitorar função renal a cada 3 meses.
• Se cair abaixo de 45 mL/min: avaliar riscos e benefícios da continuidade.
• Se cair abaixo de 30 mL/min: interromper o tratamento imediatamente.

• Em caso de esquecimento:
• Tome a próxima dose no horário habitual. Não duplique a dose; pulando a dose perdida.

Você não deve usar este medicamento se tiver alergia à linagliptina ou a qualquer um dos componentes da
fórmula.

O linagliptina não deve ser usado em pacientes com diabetes mellitus do tipo 1 (ou seja, se seu corpo não
produz insulina) nem para o tratamento de uma condição chamada cetoacidose diabética.
Se houver suspeita de inflamação aguda do pâncreas, deve-se descontinuar o uso de linagliptina.
Pacientes que usaram linagliptina sozinha tiveram número de episódios de hipoglicemia (queda nos níveis
de açúcar no sangue) similar a pacientes que usaram placebo.
Em estudos clínicos nos quais os pacientes usaram linagliptina associada a agentes que tem baixo risco de
causar hipoglicemia (por exemplo, metformina, tiazolidinedionas), o número de episódios de

hipoglicemia relatados com linagliptina foi similar ao número de episódios nos pacientes que tomaram
placebo.
Insulina e sulfonilureias são conhecidas por causar hipoglicemia. Portanto, é preciso ter cuidado ao tomar
linagliptina em associação a insulina ou sulfonilureia. Pode ser necessário reduzir a dose da insulina ou da
sulfonilureia.
Se houver suspeita de penfigóide bolhoso (bolhas grandes e muito firmes e que demoram muitos dias para
se romper), deve-se descontinuar o uso de linagliptina.
Artralgia grave e debilitante foi reportada em pacientes que utilizam medicamentos da mesma classe de
linagliptina (inibidores da DPP-4). Portanto, informe seu médico caso sinta dores graves nas articulações,
para que ele avalie a necessidade de descontinuar o uso do medicamento, se apropriado.
Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Gravidez e Amamentação
O uso do linagliptina não é recomendado durante a gravidez, por não haver estudos suficientes com essa
população.
Dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais têm mostrado excreção do linagliptina no
leite. Não se sabe se o linagliptina é excretado no leite humano. É necessário ter precaução ao administrar
o linagliptina a mulheres que estão amamentando.
Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano. O uso deste medicamento no período
da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

a frequência. Foram reportadas reações adversas em pacientes que receberam linagliptina 5 mg
diariamente como monoterapia ou como associação terapêutica em estudos clínicos e reações adversas
identificadas na experiência pós-comercialização.
- Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
hipoglicemia (queda dos níveis de açúcar no sangue), quando usada em combinação com metformina e
sulfonilureia.
- Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): lipase
aumentada (enzima que pode ser verificada em exame de sangue para diagnosticar alguma alteração no
pâncreas), aumento de peso (quando usada em combinação com pioglitazona).
- Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
nasofaringite (infecção de vias aéreas superiores - nariz e faringe), hipersensibilidade (alergia), tosse,
pancreatite (inflamação no pâncreas), constipação (quando usada em combinação com insulina), rash
(vermelhidão), amilase aumentada (enzima que pode ser verificada em exame de sangue para diagnosticar
alguma alteração no pâncreas).
- Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
angioedema (inchaço da língua, lábios e garganta), urticária (placas avermelhadas e elevadas na pele,
geralmente com coceira), ulceração da boca (feridas na boca), penfigoide bolhoso (bolhas grandes e
muito firmes e que demoram muitos dias para se romper).
- Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
hipertrigliceridemia (aumento dos níveis de triglicérides no sangue), quando usada em combinação com
sulfonilureia; hiperlipidemia (aumento dos níveis de gordura no sangue – colesterol e triglicérides),
quando usada em combinação com pioglitazona.
O evento adverso mais frequentemente relatado foi a queda dos níveis de açúcar no sangue
(hipoglicemia), observada sob a combinação tripla linagliptina mais metformina mais sulfonilureia,
22,9% comparada a 14,8% de ocorrência em pacientes que usaram placebo.
Os episódios de hipoglicemia nos estudos controlados por placebo foram leves, moderados ou graves.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
Durante os estudos clínicos em indivíduos sadios, doses únicas de até 600 mg de linagliptina
(equivalentes a 120 vezes a dose recomendada) foram bem toleradas. Não há experiência com doses
acima de 600 mg em humanos.

Você deve informar ao seu médico sobre todos os medicamentos que está usando. Você não deve
começar a tomar nenhum medicamento sem conversar com seu médico.
Nenhuma interação clinicamente significativa que necessite ajuste de dose foi observada em diversos
estudos realizados. A administração concomitante de linagliptina com vários medicamentos comumente
utilizados por diabéticos e com problemas cardíacos (metformina, glibenclamida, sinvastatina,
pioglitazona, varfarina, digoxina) e também com contraceptivos orais não causou efeito relevante sobre a
absorção e concentração sanguínea de nenhum dos medicamentos.
O ritonavir é um medicamento antirretroviral utilizado para tratamento de infecção pelo vírus HIV e é
conhecido por ser um potente inibidor da isozima CYP3A4 e da glicoproteína-P (proteínas do fígado e
intestino que são responsáveis por metabolizar e transportar diversas substâncias). Administração
concomitante de linagliptina e ritonavir não causou alterações farmacocinéticas clinicamente relevantes, e

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e
leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto do medicamento: comprimido revestido na cor branca, circular, biconvexo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O comprimido de linagliptina deve ser ingerido por via oral. A dose recomendada é um comprimido de 5
mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.
Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes com disfunção renal, disfunção hepática e idosos. A
experiência com doentes com mais de 80 anos é limitada, consequentemente, estes doentes devem ser
tratados com cuidado. Não é indicado para uso em pacientes pediátricos e adolescentes abaixo de 18 anos
devido à falta de dados sobre segurança e eficácia nessa população.
Insulina e sulfonilureias são conhecidas por causar hipoglicemia. Portanto, é preciso ter cuidado ao tomar
linagliptina em associação a insulina ou sulfonilureia. Pode ser necessário reduzir a dose da insulina ou da
sulfonilureia.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se uma dose for esquecida, deve ser tomada assim que você se recordar. Não se deve tomar uma dose
duplicada no mesmo dia.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
O linagliptina foi estudada para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 tanto sozinha quanto em