Bula de Flumazenil

O flumazenil é uma substância que age no sistema nervoso central e tem efeito contrário ao dos medicamentos benzodiazepínicos.
Os efeitos hipnóticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibição psicomotora (movimentos provocados por
processos mentais) dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados, após administração intravenosa de flumazenil (de 1 a
2 minutos). Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo das características das substâncias benzodiazepínicas
utilizadas e da relação existente entre as doses de benzodiazepínico e de flumazenil administradas.

Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder a de flumazenil, poderão ser necessárias
repetições da dose se a sedação ocorrer novamente depois que o paciente acordar.
Em anestesiologia
A dose inicial recomendada é de 0,2 mg, administrada por via I.V., em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não for
atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas
em intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1 mg. A dose usual é de 0,3 – 0,6 mg, mas a necessidade individual
pode variar, dependendo da dose e duração dos efeitos do benzodiazepínico administrado e das características do paciente.
A administração de flumazenil em pacientes tratados com benzodiazepínicos durante várias semanas deve ser lenta, pois podem
surgir sintomas de abstinência. Em casos de surgimento desses sintomas, deve-se administrar diazepam ou midazolam por via
intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente.
Em unidade de terapia intensiva ou abordagem de inconsciência de causa desconhecida
A dose inicial recomendada é de 0,3 mg I.V. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60 segundos, doses
subsequentes de flumazenil podem ser aplicadas até o paciente ficar desperto ou até a dose total de 2 mg. Se a sonolência retornar,
flumazenil pode ser administrado sob a forma de injeção I.V., em bolus, conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de
infusão de 0,1 – 0,4 mg/hora. A velocidade de infusão deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.
Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não seja obtida após doses repetidas de
flumazenil, deve-se pensar em uma etiologia não benzodiazepínica.
Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas de abstinência quando flumazenil foi administrado lentamente
a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazepínicos durante várias semanas. Se ocorrerem sintomas
inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam de acordo com a resposta do paciente.
Crianças > 1 ano de idade
Para reversão da sedação consciente induzida por benzodiazepínicos em crianças > 1 ano de idade, a dose inicial recomendada
é de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) com administração intravenosa em 15 segundos. Se o grau de consciência desejado não for obtido
após 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) pode ser administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (até no
máximo 4 vezes mais) ou até dose total máxima de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada
baseada na resposta do paciente. Não existem dados disponíveis de segurança e eficácia para a administração repetida de
flumazenil na ressedação de crianças.
A meia-vida de eliminação em crianças acima de 1 ano de vida é mais variável que em adultos, em média 40 minutos e,
geralmente, variando entre 20 – 75 minutos. O clearance e volume de distribuição, normatizado por peso corpóreo, são os
mesmos que os de adultos. Entretanto, flumazenil deve ser usado com cuidado para a reversão da sedação consciente em crianças

O flumazenil é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia) a flumazenil ou a pacientes que recebem
medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por exemplo, controle de pressão
intracraniana ou controle da epilepsia com muitas convulsões).

Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de flumazenil, e seu médico saberá
identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de flumazenil em:
− Casos de intoxicações mistas, porque a anulação dos efeitos do benzodiazepínico pode permitir o aparecimento dos efeitos

Reações comumente descritas para esta classe incluem:
- Náuseas e vômitos
- Tontura e dor de cabeça
- Ansiedade ou agitação
- Sensação de calor e rubor no rosto
- Palpitações ou aceleração dos batimentos cardíacos

Consulte a bula oficial e um profissional de saúde antes de usar.

Pode haver interação entre flumazenil e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser bloqueados, como
do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros medicamentos depressores do sistema
nervoso central (SNC).
A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de flumazenil e vice-versa.
Não há interação farmacocinética entre flumazenil e etanol, midazolam ou diazepam.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

– Para determinar, em casos de perda de consciência de causa desconhecida, se o fármaco envolvido é um benzodiazepínico;
– Para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central causados por doses excessivas de
benzodiazepínicos (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência, a fim de evitar a necessidade de entubação e
posterior extubação).

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C).
Aspectos físicos: ampola de vidro transparente contendo 5 mL.
Características organolépticas: solução incolor a levemente amarelada, odor característico, livre de material particulado.
Prazo de validade: 18 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após preparo com soluções de glicose a 5%, Ringer lactato ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30 °C, por 24 horas.
Se flumazenil for aspirado para a seringa ou misturado com soluções de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto de sódio
a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto, flumazenil deve ser mantido na respectiva
ampola até o momento de ser utilizado.
O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança
no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O flumazenil deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a hospitais, e o
conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção ou infusão intravenosa.
Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser respeitados. Por isso,
flumazenil deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico experiente.
O profissional de saúde saberá como preparar o medicamento.
Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que utiliza o flumazenil,
seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.
A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O tratamento tanto pode
ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá qual é a duração correta do tratamento que
utiliza flumazenil, para o seu caso.
O flumazenil pode ser administrado por infusão intravenosa, diluído em solução de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto
de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se flumazenil for aspirado para a seringa ou
misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade
ideal do produto, flumazenil deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.
A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.
Orientações para abertura da ampola:
A ampola de flumazenil possui sistema de quebra que facilita sua abertura. Este sistema de quebra pode ser por meio de anel de
ruptura (Vibrac) ou ponto único (OPC).
No sistema de anel de ruptura (Vibrac) há um anel aplicado no gargalo da ampola composto por tinta específica que fragiliza o
vidro e facilita a ruptura neste local.
No sistema de ponto único (OPC) há um ponto de tinta comum que tem função de orientar o local de apoio para que se faça a
força que irá gerar o rompimento da ampola no gargalo. Neste caso o gargalo não possui anel de tinta, porém, possui uma incisão
superficial (fio cut) que facilita a ruptura neste local.
Siga as orientações abaixo para realizar a abertura da ampola de forma correta.
Anel de ruptura (Vibrac):
1. Segure a ampola inclinada em um ângulo de 45°.
2. Posicione os dedos polegares no gargalo da ampola, onde possui o anel de ruptura, que corresponde ao local indicado para
rompimento.
3. Posicione os dedos indicadores na haste e no corpo da ampola, de forma que o gargalo que é o local da ruptura esteja no
centro desta distância.
4. Certifique-se de que não está apertando a haste da ampola, para evitar que ela se quebre.
5. Exerça força com os polegares para frente e com o indicador que está na haste da ampola para trás, para realizar a abertura
da ampola.
Ponto único (OPC):
1. Segure a ampola pelo corpo.
2. Com a outra mão segure a haste de forma que o polegar e o indicador estejam posicionados na direção do ponto de tinta.
3. Exerça força sobre a haste fazendo um movimento de rotação para trás para realizar a abertura da ampola.

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