Bula de Diazóxido

O diazóxido é um benzotiadiazínico não-diurético, que reduz rapidamente a pressão arterial no homem, por relaxamento
da musculatura lisa da arteríola periférica. O débito cardíaco é aumentado e a pressão arterial é diminuída.

A forma de uso de medicamentos à base de diazóxido varia de acordo com a idade, o peso do paciente, a indicação médica e a forma farmacêutica utilizada, sendo administrados de maneira típica por via oral ou injetável. A definição do esquema terapêutico e da duração do tratamento cabe exclusivamente ao médico responsável. Consulte a bula oficial e um profissional de saúde antes de usar.

O TENSURIL® (diazóxido) não deve ser usado no tratamento da hipertensão compensatória, tal como aquela associada
com a coarctação da aorta ou fístulas arteriovenosas.
Também não deve ser usado por pacientes que apresentem hipersensibilidade ao diazóxido, outras tiazidas, outros
fármacos derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Ao utilizar medicamentos à base de diazóxido, alguns cuidados gerais devem ser levados em consideração:

• Gravidez e amamentação: O uso durante a gestação ou no período de amamentação exige avaliação criteriosa e acompanhamento médico rigoroso.
• Condições de saúde pré-existentes: Pacientes com histórico de problemas renais, cardíacos ou retenção de líquidos precisam de atenção especial e monitoramento frequente.
• Acompanhamento médico: É fundamental realizar exames de rotina, como a medição dos níveis de açúcar no sangue, para garantir a segurança durante o tratamento.

Consulte a bula oficial e um profissional de saúde antes de usar.

diazóxido, em crianças que estejam em fase de amamentação, deve-se tomar uma decisão sobre a descontinuidade da
amamentação ou da droga, levando-se em consideração a importância do fármaco para a mãe.
Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois pode ser excretado no leite
humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar
alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.
Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano.
ADVERTÊNCIAS:

Diminuição Rápida da Pressão Arterial
Deve-se tomar cuidado quando da redução acentuada da pressão arterial. O diazóxido somente deve ser administrado
utilizando-se a dose em minibolus de 150 mg. O uso da dose intravenosa de 300 mg tem sido associada com angina e
com infarto do miocárdio e cerebral. Foi relatado um caso de infarto do nervo óptico quando ocorreu uma redução de
100 mmHg na pressão diastólica, após 10 minutos de uma dose única de 300 mg em bolus. Em um ensaio prospectivo
conduzido em pacientes com hipertensão grave e doença coronariana arterial coexistente foi observada, após uma dose
única de 300 mg de diazóxido em bolus, uma incidência de 50% de alterações isquêmicas no eletrocardiograma.
Portanto, a redução desejada da pressão arterial deve ser conseguida no período de tempo compatível com o estado do
paciente. Recomendam-se, no mínimo algumas horas e preferencialmente um a dois dias.
Uma maior segurança com igual eficácia pode ser conseguida administrando-se o TENSURIL® em minibolus (1 a 3
mg/kg, a cada 15 minutos, até o máximo de 150 mg em injeção única) até que a pressão arterial diastólica esteja abaixo
de 100 mmHg. O produto não deve ser administrado em bolus de 300 mg pois este modo de administração é menos
previsível e controlável que a dosagem por minibolus. Se ocorrer hipotensão grave, resultante da redução na pressão
arterial, que necessite de terapia, normalmente a mesma responde à manobra Trendelenberg. Se necessário, podem ser
administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina ou a norepinefrina.
Deve-se ter especial atenção com os pacientes com diabetes mellitus e com aqueles nos quais a retenção de sal e água
pode representar sérios problemas.
Lesões do Miocárdio em Animais
A administração intravenosa de diazóxido em cães induziu à necrose subendocárdica e necrose dos músculos papilares.
Essas lesões, que também são produzidas por outras drogas vasodilatadoras (como a hidralazina, minoxidil) e por
catecolaminas, presumivelmente estão relacionadas à anoxia resultante da combinação da taquicardia reflexa e de
perfusão diminuída.

O diazóxido é fortemente ligado às proteínas plasmáticas. Pode ser que desloque outras substâncias também altamente
ligadas à proteína, como a bilirrubina, cumarina e seus derivados, resultando em níveis sanguíneos mais altos das
mesmas.
Pode ocorrer hipotensão indesejável quando o diazóxido é administrado a pacientes que receberam outra medicação
anti-hipertensiva dentro de seis horas.
Em um estudo clínico, um paciente apresentou hipotensão acentuada após administração concomitante de diazóxido
com hidralazina e metildopa. Um episódio de hipotensão materna e bradicardia fetal ocorreu em uma parturiente que
recebeu reserpina e hidralazina antes da administração do diazóxido. Também existe relato de hiperglicemia neonatal
após administração intraparto de diazóxido.
O TENSURIL® não deve ser administrado dentro de seis horas da administração de hidralazina, reserpina, alfaprodina,
metildopa, betabloqueadores, prazosina, minoxidil, nitritos e outros compostos tipo papaverina.
A administração concomitante com tiazidas ou outros diuréticos comumente usados pode potencializar os efeitos
hiperuricêmicos e anti-hipertensivos do diazóxido.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina ou a
norepinefrina. A falha no aumento da pressão arterial em resposta a tais agentes sugere que a hipotensão pode ter sido

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C ), protegido da luz.
Seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem..
O medicamento deverá ser armazenado em sua embalagem secundária até o momento do uso. Em caso de necessidade,
o produto, em sua embalagem primária, poderá ficar exposto à iluminação em ambientes fechados por um período de
até 30 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas do produto: Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre de partículas
visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O TENSURIL® foi inicialmente recomendado para ser administrado em bolus de 300 mg. Os estudos recentes
demonstraram que a administração em minibolus, isto é, doses de 1 a 3 mg/kg, repetidas em intervalos de 5 a 15
minutos são igualmente eficazes na redução da pressão arterial. A administração em minibolus geralmente provoca uma
redução mais gradual na pressão arterial e, dessa forma, espera-se que reduza os riscos circulatórios e neurológicos
associados com a hipotensão aguda.
O TENSURIL® é administrado sem diluição, rapidamente, por via intravenosa, na concentração de 1 a 3 mg/kg até o
máximo de 150 mg, em dose única. A dose pode ser repetida em intervalos de 5 a 15 minutos até que redução
satisfatória na pressão arterial seja atingida (pressão diastólica abaixo de 100 mmHg).
Com o paciente deitado, a dose calculada de TENSURIL® injetável é administrada intravenosamente em 30 segundos
ou menos.
O TENSURIL® somente deve ser aplicado em veia periférica. Não deve ser injetado por via intramuscular, subcutânea
ou em cavidades do corpo. Deve ser evitado o extravasamento do fármaco para os tecidos subcutâneos.
Após o uso de TENSURIL®, a pressão arterial deve ser monitorizada cuidadosamente até a estabilização. Em seguida,
medidas devem ser feitas de hora em hora, durante a fase de equilíbrio, até que não se obtenha qualquer resposta não
esperada. Uma diminuição na pressão arterial após 30 minutos ou mais, após a injeção, deve ser investigada, por
motivos outros que a ação do TENSURIL®.
É preferível manter o paciente na posição supina por no mínimo uma hora após a injeção. Em pacientes ambulatoriais, a
pressão arterial deve também ser medida com o paciente em pé, antes do término da monitorização.
A administração repetida de TENSURIL® em intervalos de 2 a 24 horas, normalmente manterá a pressão arterial
abaixo dos níveis de pré-tratamento, até que possa ser instituído um regime com anti-hipertensivos orais. O intervalo
entre as injeções pode ser ajustado pela duração da resposta a cada injeção. Usualmente não é necessário continuar o
tratamento com TENSURIL® por mais de 4 a 5 dias.
Pelo fato de a administração repetida de TENSURIL® poder levar à retenção de sódio e água, pode ser necessária a
administração de um diurético para a redução da pressão arterial máxima e para prevenir a insuficiência congestiva.
Este medicamento deve ser aplicado por profissional de saúde, com o uso de agulhas estéreis que devem ser adquiridas
separadamente. O tipo de agulha e o modo de aplicação serão definidos pelo profissional responsável.
PACIENTES IDOSOS:
Inexistem informações sobre a relação entre idade e os efeitos do diazóxido parenteral nos pacientes geriátricos.
Contudo, os pacientes idosos estão mais sujeitos à insuficiência renal relacionada à idade, necessitando da redução da
dose de diazóxido injetável.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar e/ou clínica
especializada, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Existe razão para se pensar que a substituição da dose de 300 mg em bolus pelo minibolus, na clínica prática, resulta em