Bula de Cloridrato de esmolol

Brevibloc® é um medicamento chamado betabloqueador porque impede ou reduz a ação da adrenalina produzida no
organismo em situações de stress, dor e procedimentos cirúrgicos. A adrenalina quando age no coração e nos vasos
sanguíneos do corpo faz a pressão arterial subir e acelera os batimentos cardíacos.
Este medicamento é utilizado para baixar a pressão arterial, diminuir os batimentos cardíacos e tratar alguns tipos de
arritmias. Ele é administrado diretamente na veia ou através de uma bomba de infusão (aparelho que controla o tempo de
infusão do medicamento) e apenas um médico pode indicar o seu uso e somente um profissional de saúde deve administrá-
lo no paciente devido ao risco de queda abrupta da pressão arterial ou dos batimentos cardíacos quando administrado em
doses elevadas ou em doses que não são toleradas pelo paciente.

Este medicamento apresenta ação rápida e duração curta além de permitir um ajuste controlado da dose ao ser
administrado na veia, ou seja, a dose é ajustada de acordo com a resposta clínica que o paciente apresentar garantindo

VP/VPS 10 MG/ML SOL INJ
250 MG/ML SOL INJ
23/04/2021 1553926/21-1
10450 –SIMILAR
– Notificação de
Alteração de
Texto de Bula –
RDC 60/12

Este medicamento é contraindicado em pacientes com:
• Bradicardia sinusal severa: pode precipitar ou piorar a bradicardia resultando em choque cardiogênico e parada
cardíaca.
• Bloqueio cardíaco superior ao de primeiro grau: o bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau pode
precipitar ou piorar a bradicardia resultando em choque cardiogênico e parada cardíaca.
• Síndrome do nódulo sinusal: pode precipitar ou piorar a bradicardia resultando em choque cardiogênico e
parada cardíaca.
• Insuficiência cardíaca manifesta/descompensada: pode piorar a insuficiência cardíaca.
• Choque cardiogênico: pode precipitar colapso cardiovascular e causar parada cardíaca.
• A administração IV de antagonistas de canal de cálcio cardiodepressores (ex: verapamil) e Brevibloc® em
proximidade (isto é, enquanto os efeitos cardíacos de um dos fármacos ainda estão presentes); ocorreram
paradas cardíacas fatais em pacientes recebendo Brevibloc® e verapamil intravenoso.
• Hipertensão pulmonar: pode precipitar o comprometimento cardiorrespiratório.
• Também é contraindicado em casos de reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, ao esmolol ou a
qualquer componente da fórmula.

Hipotensão
Pacientes tratados com esmolol podem apresentar hipotensão (pressão sistólica inferior a 90 mm Hg e/ou pressão
diastólica inferior a 50 mm Hg), manifestada por sintomas como diaforese (transpiração excessiva) e tontura.
Estão em risco especial aqueles com comprometimento hemodinâmico ou que utilizam medicamentos que interagem
entre si. Os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente, especialmente se a pressão arterial pré-tratamento
estiver baixa.
Bradicardia
A bradicardia, incluindo pausa sinusal, bloqueio cardíaco, bradicardia severa e parada cardíaca ocorreram com o uso de
esmolol. Os pacientes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau, disfunção do nódulo sinusal ou distúrbios de
condução podem estar em risco aumentado. É recomendável monitorar a frequência cardíaca em pacientes que recebem
injeção de esmolol.
Se desenvolver bradicardia grave, o médico irá reduzir ou interromper o uso de esmolol.
Insuficiência Cardíaca
Beta-bloqueadores, como esmolol, podem causar depressão da contratilidade do miocárdio e precipitar insuficiência
cardíaca e choque cardiogênico. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca, o fármaco deve ser descontinuado
e terapia de suporte deve ser instituída pelo médico.
Taquicardia e/ou Hipertensão lntra e Pós-operatória
O médico deve monitorar os sinais vitais e titular esmolol lentamente no tratamento para hipertensão em pacientes nos
quais a pressão arterial aumentada seja primariamente devida à vasoconstrição associada com hipotermia.
Doenças Reativas das Vias Aéreas
Pacientes com doenças reativas das vias aéreas não devem, em geral, receber betabloqueadores.
Diabetes Mellitus e Hipoglicemia

Brevibloc® deve ser usado com cuidado em pacientes diabéticos que necessitem de um agente betabloqueador. Os
betabloqueadores podem mascarar a taquicardia que ocorre com a hipoglicemia, mas outras manifestações, tais como
tontura e sudorese, podem não ser significativamente afetadas.
O uso concomitante de betabloqueadores com agentes antidiabéticos pode aumentar o efeito deste último (redução da
glicemia).
Reações no local da infusão
Reações no local da infusão podem ocorrer com o uso de esmolol, portanto deve-se ter cautela na administração do
fármaco. Estas reações incluem irritação, inflamação e reações severas (tromboflebite, necrose, desprendimento de pele
e formação de bolhas) em particular quando associadas ao extravasamento.
Uso em pacientes com Angina de Prinzmetal
Os betabloqueadores podem exacerbar os ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal. Não utilizar
betabloqueadores não-seletivos.
Uso em pacientes com feocromocitoma
Se a injeção de esmolol for utilizada em pacientes com feocromocitoma, deve ser administrada em combinação com
um alfa-bloqueador e somente após que este tenha sido iniciado. A administração de betabloqueadores isolados em
pacientes com feocromocitoma tem sido associada a um aumento paradoxal da pressão arterial pela atenuação da
vasodilatação no músculo esquelético.
Uso em pacientes hipovolêmicos
Em pacientes hipovolêmicos, a injeção de esmolol pode atenuar a taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão.
Uso em pacientes com doenças circulatórias periféricas
O uso de esmolol pode agravar doenças circulatórias periféricas (incluindo a doença ou síndrome de Raynaud e doença
vascular oclusiva periférica).
Descontinuação Abrupta de esmolol
Foram notificadas exacerbações severas de angina, infarto do miocárdio e arritmias ventriculares em pacientes com
doença arterial coronariana após descontinuação abrupta da terapia betabloqueadora. Os pacientes devem ser
observados quanto a sinais de isquemia miocárdica, após a descontinuação de esmolol.
A frequência cardíaca aumenta moderadamente acima dos níveis de pré-tratamento 30 minutos após a interrupção da
injeção de esmolol.
Hipercalemia
Os betabloqueadores, incluindo esmolol, foram associados com aumentos nos níveis séricos de potássio e hipercalemia.
A possibilidade é aumentada em pacientes com fatores de risco, como insuficiência renal. A administração intravenosa
de betabloqueadores causou hipercalemia potencialmente fatal em pacientes em hemodiálise. Monitorar os eletrólitos
séricos durante o tratamento com esmolol.
Uso em pacientes com acidose metabólica e função renal prejudicada
Os betabloqueadores, incluindo esmolol, podem causar acidose tubular renal hipercalêmica. A acidose em geral pode
estar associada a contratilidade cardíaca reduzida.
Devido ao fato de o metabólito ácido do Brevibloc® ser primariamente excretado inalterado pelo rim, Brevibloc® deve
ser administrado com precaução a pacientes com função renal prejudicada.
Uso em pacientes com hipertireoidismo
O bloqueio beta-adrenérgico pode ocultar certos sinais clínicos (ex: taquicardia) de hipertireoidismo. A retirada abrupta
do bloqueio beta pode precipitar uma crise tireotóxica; portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de
tireotoxicose ao interromper o tratamento com esmolol.
Uso em pacientes com risco de reações de hipersensibilidade

Ao usar beta-bloqueadores, os pacientes com risco de desenvolver reações anafiláticas podem ser mais reativos à
exposição ao alérgeno (acidental, diagnóstico ou terapêutico).
Os pacientes em tratamento com beta-bloqueadores podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas no

profissional de saúde possa monitorar os sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca) e tratar uma emergência caso
ela ocorra.

Gravidez
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Brevibloc® deve ser usado durante a gravidez
somente se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto. Portanto, o seu médico deve ser informado se estiver
grávida ou amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Trabalho de parto e parto
Embora não haja estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, o uso de esmolol no último trimestre da
gravidez ou durante o trabalho de parto ou parto causou bradicardia fetal, que continuou após o término da infusão do
fármaco. Esmolol deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para
o feto.
Lactação
Não se sabe se Brevibloc® é excretado no leite humano. Portanto, deve-se tomar cuidado quando Brevibloc® for
administrado a mulheres que estão amamentando.

A superdose de esmolol pode causar efeitos no sistema nervoso central e cardíaco. Estes efeitos podem precipitar sinais,
sintomas, sequelas e complicações graves (ex: insuficiência cardíaca e respiratória severa, incluindo choque e coma) e
podem ser fatais.
É necessário o monitoramento contínuo do paciente.
• Os efeitos cardíacos incluem bradicardia, bloqueio atrioventricular (1°, 2° e 3° graus), ritmos juncionais, atrasos de
condução intraventricular, diminuição da contratilidade cardíaca, hipotensão, insuficiência cardíaca (incluindo
choque cardiogênico), parada cardíaca / asistolia e atividade elétrica sem pulso.
• Os efeitos do sistema nervoso central incluem depressão respiratória, convulsões, distúrbios do sono e do humor,
fadiga, letargia e coma.
• Além disso, pode ocorrer broncoespasmo, isquemia mesentérica, cianose periférica, hipercalemia e hipoglicemia
(especialmente em crianças).
Tratamento
Devido à sua meia-vida de eliminação de aproximadamente 9 minutos, a primeira conduta no tratamento da toxicidade
deve ser interromper a infusão de Brevibloc®. Em seguida, com base nos efeitos clínicos observados, considere as
seguintes medidas gerais.
Bradicardia
Administração intravenosa de atropina ou outro fármaco anticolinérgico.

Insuficiência Cardíaca
Administração intravenosa de um diurético e/ou glicosídico digitálico. No choque resultante da contratilidade cardíaca
inadequada, deve ser cogitada a administração intravenosa de dopamina, dobutamina, isoproterenol ou amrinona.
Glucagon tem demonstrado ser útil.
Hipotensão Sintomática
Administração intravenosa de fluidos e/ou agentes pressores como dopamina ou norepinefrina.
Broncoespasmo
Administração intravenosa de um agente beta2-estimulante e/ou um derivado da teofilina.
Erros na diluição

Cuidados de conservação
O produto deve ser armazenado em temperatura ambiente, entre l5 °C e 30 °C, protegido da luz.
O congelamento não afeta adversamente o produto, mas a exposição a temperaturas elevadas deve ser evitada.
Após aberto, qualquer porção não utilizada deve ser descartada.
Estabilidade após diluição:
Após diluído, caso não seja imediatamente utilizado, não se deve ultrapassar 24 horas, sob temperatura ambiente
controlada de 15°C a 30°C.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Brevibloc® apresenta-se como uma solução límpida, incolor a amarelada, essencialmente livre de partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser aplicado por profissional de saúde, com o uso de agulhas estéreis e equipos de infusão,
que devem ser adquiridos separadamente. O tipo de agulha, equipo e o modo de aplicação serão definidos pelo
profissional responsável.
Evitar o contato com substâncias alcalinas.
Não administre se houver presença de precipitados ou alteração da cor da solução.
Brevibloc® 250 mg/mL – solução injetável
A AMPOLA DE 250 mg/mL NÃO DEVE SER INJETADA DIRETAMENTE POR VIA INTRAVENOSA. ESSA
APRESENTAÇÃO É UMA FORMA CONCENTRADA DE UM FÁRMACO POTENTE QUE DEVE SER DILUÍDO

ANTES DE SUA INFUSÃO. O BREVIBLOC® NÃO DEVE SER MISTURADO COM BICARBONATO DE SÓDIO.
O BREVIBLOC® NÃO DEVE SER MISTURADO COM OUTROS FÁRMACOS ANTES DE SER DILUÍDO EM UM
FLUIDO INTRAVENOSO ADEQUADO. (Ver seção Compatibilidade abaixo).
Diluição: Prepare assepticamente uma infusão de 10 mg/mL adicionando duas ampolas de 250 mg/mL a um recipiente
de 500 mL, ou uma ampola de 250 mg/mL a um recipiente de 250 mL de uma solução intravenosa compatível relacionada
abaixo. (Remova o excedente antes de diluir conforme adequado). Isso leva a uma concentração final de 10 mg/mL. A
solução diluída é estável em temperatura ambiente por 24 horas.
Observação: Concentrações de Brevibloc® superiores a 10 mg/mL são mais prováveis de produzir irritação na infusão
contínua (ver Precauções).
Brevibloc® tem sido, entretanto, bem tolerado quando administrado através de uma veia central.
Brevibloc® 10 mg/mL – solução injetável
Esta apresentação é pré-diluída para fornecer a concentração pronta para uso de 10 mg/mL, recomendada para
administração intravenosa de Brevibloc®. Pode ser utilizada para administrar as infusões de dose de ataque apropriada de
Brevibloc® por seringa manual enquanto a infusão de manutenção está sendo preparada.
Quando se usar um frasco de 100 mg, a dose de ataque de 0,5 mg/kg/min para um paciente de 70 kg seria de 3,5 mL.
Taquicardia Supraventricular e Taquicardia Sinusal Não-Compensatória
Brevibloc® é administrado por infusão intravenosa contínua com ou sem uma dose de ataque.
Doses de ataque adicionais e/ou titulação da infusão de manutenção podem ser necessárias para obtenção da resposta
ventricular desejada.
Tabela 1: Doses de esmolol
Etapa Ação
1 Dose de ataque opcional (500 mcg/kg durante 1 min), e a seguir 50 mcg/kg/min durante 4 min
2 Dose de ataque opcional se necessário, e a seguir 100 mcg/kg/min durante 4 min
3 Dose de ataque opcional se necessário, e a seguir 150 mcg/kg/min durante 4 min
4 Se necessário, aumentar a dose até 200 mcg/kg/min
Na ausência de doses de ataque, a infusão contínua de uma única concentração de esmolol atinge o estado estacionário
farmacocinético e farmacodinâmico em cerca de 30 minutos.
A dose de manutenção efetiva é de 50 a 200 mcg/kg/min, embora doses tão baixas quanto 25 mcg/kg/min tenham sido
adequadas. Doses superiores a 200 mcg/kg/min fornecem uma pequena redução da frequência cardíaca e aumenta a