Bula de Citrato de tofacitinibe

A artrite reumatoide (doença que causa principalmente dor e inchaço das articulações), a artrite psoriásica (doença
inflamatória das articulações, muitas vezes acompanhada de psoríase), a espondilite anquilosante (artrite da coluna
vertebral que leva a um processo de rigidez), a colite ulcerativa (doença inflamatória do intestino grosso) e a artrite
idiopática juvenil poliarticular são doenças nas quais o sistema imunológico produz substâncias inflamatórias
chamadas de citocinas. O excesso destas substâncias ataca o tecido saudável resultando em inflamação no local.
Xeljanz® é um medicamento que age dentro das células inibindo a atividade de enzimas chamadas de JAK
quinases. Este mecanismo de ação impede a produção de citocinas específicas resultando em diminuição da
resposta inflamatória.
O início da resposta ao medicamento pode ser observado a partir da segunda semana de tratamento.

• Artrite reumatoide
A dose recomendada é de 5 mg de Xeljanz® administrada duas vezes ao dia.
• Artrite psoriásica
A dose recomendada é de 5 mg de Xeljanz® administrada duas vezes ao dia.
• Espondilite anquilosante
A dose recomendada é de 5 mg de Xeljanz® administrada duas vezes ao dia.
• Colite ulcerativa
A dose recomendada é de 10 mg de Xeljanz® administrada duas vezes ao dia por pelo menos 8 semanas, seguido
por 5 mg de Xeljanz® administradas duas vezes ao dia.
Seu médico pode decidir estender o tratamento inicial de 10 mg de Xeljanz® duas vezes ao dia por um adicional
de 8 semanas (16 semanas no total), seguido por 5 mg de Xeljanz® duas vezes ao dia.

LL-PLD_Bra_CDSv42_02Mar2026_SmPC_13Sep2022_USPI_03Dec2021_v2_VP 6
27/03/2026
Seu médico pode decidir descontinuar Xeljanz® caso Xeljanz® não faça efeito para você em 16 semanas.
Para pacientes que tomaram anteriormente medicamentos biológicos para tratar a colite ulcerativa (tais como os
que bloqueiam a atividade do fator de necrose tumoral no organismo) e estes medicamentos não funcionaram, o
médico pode decidir continuar a administrar 10 mg duas vezes ao dia. Seu médico lhe dirá se isso se aplica a você.
Se a manutenção de Xeljanz® 5 mg duas vezes ao dia não funcionar para você, o seu médico pode decidir aumentar
a dose para 10 mg duas vezes por dia.
Um comprimido de Xeljanz® 10 mg é bioequivalente a dois comprimidos de Xeljanz® 5 mg e pode ser usado como
uma alternativa a dois comprimidos de Xeljanz® 5 mg.
Se o seu tratamento for interrompido, o seu médico pode decidir reiniciar o tratamento.
Tente tomar o seu comprimido à mesma hora todos os dias (um comprimido de manhã e um comprimido à noite).
É importante que você informe o seu médico como você está sentindo durante o seu tratamento com Xeljanz®.
Dependendo de sua resposta ao tratamento, seu médico poderá solicitar a alteração das doses de Xeljanz® ou até a
interrupção do tratamento.
• Artrite idiopática juvenil poliarticular
Xeljanz® pode ser usado como monoterapia ou em combinação com metotrexato (MTX).
A dose recomendada de tofacitinibe é de 5 mg duas vezes ao dia para pacientes com AIJp com mais de 2 anos de
idade e com peso igual ou superior a 40 kg. Atenção, a dose recomendada não deve ser excedida.
Ajuste de Dose
Tabela 1: Ajuste de dose em pacientes recebendo inibidores da CYP3A4 e da CYP2C19
Artrite reumatoide, artrite
psoriásica, espondilite
anquilosante ou artrite
idiopática juvenil
poliarticular
Colite ulcerativa
Pacientes recebendo:
• Inibidores potentes da CYP3A4
(ex: cetoconazol), ou
• Inibidores moderados da
CYP3A4 com inibidores potentes
da CYP2C19 (ex: fluconazol)
5 mg uma vez ao dia
Se estiver tomando 10 mg duas
vezes ao dia, reduzir para 5 mg
duas vezes ao dia.
Se estiver tomando 5 mg duas
vezes ao dia, reduzir para 5 mg
uma vez ao dia.
Administração conjunta de Xeljanz® com potentes indutores da CYP (por exemplo, rifampicina) não é
recomendada, pois pode resultar em perda ou redução da resposta clínica a Xeljanz®. Siga a orientação do seu
médico.
Foram relatados aumentos na contagem de lipídios, tais como colesterol total, LDL-colesterol (lipoproteína de
baixa densidade) e HDL-colesterol (lipoproteína de alta densidade). Recomenda-se ao médico uma avaliação
laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas.
Populações Especiais
O seu médico pode reduzir a dose se você tiver problemas no fígado ou nos rins, ou se você estiver tomando outros
medicamentos. O seu médico pode também interromper o tratamento temporária ou permanentemente se os
exames de sangue mostrarem leucócitos (células de defesa) ou hemácias (glóbulos vermelhos) baixos.
Tabela 2: Ajuste de dose em pacientes com comprometimento renal ou hepático
Pacientes com
Artrite reumatoide, artrite
psoriásica, espondilite anquilosante
ou artrite idiopática juvenil
poliarticular
Colite ulcerativa

LL-PLD_Bra_CDSv42_02Mar2026_SmPC_13Sep2022_USPI_03Dec2021_v2_VP 7
27/03/2026
• comprometimento renal
moderado ou grave
(incluindo, mas não se
limitando aos pacientes
com comprometimento
grave submetidos à
hemodiálise)
• comprometimento
hepático moderado*
5 mg uma vez ao dia
Para pacientes submetidos à
hemodiálise: no dia do procedimento, a
dose deve ser administrada após a
sessão. Caso a dose tenha sido
administrada antes da hemodiálise,
doses suplementares não são
recomendadas após a realização desta.
Se a dose indicada for 10 mg duas vezes
ao dia, reduzir para 5 mg duas vezes ao
dia.
Se a dose indicada for 5 mg duas vezes
ao dia, reduzir para 5 mg uma vez ao
dia.
Para pacientes submetidos à
hemodiálise: no dia do procedimento, a
dose deve ser administrada após a
sessão. Caso a dose tenha sido
administrada antes da hemodiálise,
doses suplementares não são
recomendadas após a realização desta.
* O uso de Xeljanz® em pacientes com comprometimento hepático grave não é recomendado.
Pacientes Idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes ≥ 65 anos de idade.
População Pediátrica
A segurança e eficácia de Xeljanz® 5 mg duas vezes ao dia foram avaliadas em pacientes com AIJp de 2 anos a <
18 anos de idade e com peso igual ou superior a 40 kg.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você se esqueça de tomar Xeljanz® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima,
continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
• Artrite reumatoide

Este medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) ao Xeljanz® ou a qualquer
componente da formulação do produto, pacientes com infecções ativas, infecções graves ou tuberculose ativa,
pacientes com insuficiência hepática grave (diminuição da função do fígado) e pacientes grávidas ou que estejam
amamentando (vide questão 4. O que devo saber antes de usar este medicamento?).
Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano.
Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite
humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar
alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Procure seu médico imediatamente se desenvolver uma nova infecção antes ou durante o tratamento com Xeljanz®.
Se você desenvolver uma infecção grave durante o tratamento, este deverá ser descontinuado, sob a orientação do
seu médico.

LL-PLD_Bra_CDSv42_02Mar2026_SmPC_13Sep2022_USPI_03Dec2021_v2_VP 3
27/03/2026
A qualquer sinal de infecção (ex.: febre persistente, dor de garganta, hematomas, sangramento, palidez) ou se
apresentar histórico médico de tuberculose latente ou ativa, vírus do herpes ou de hepatite, comunique seu médico
imediatamente. Ele tomará as providências necessárias.
Este medicamento pode aumentar o risco de infecções. Informe ao seu médico qualquer alteração no seu
estado de saúde.
O risco de herpes-zoster parece ser maior em pacientes japoneses e coreanos tratados com Xeljanz®.
Leucoencefalopatia multifocal progressiva (infecção viral rara que afeta o sistema nervoso central) pode ocorrer
em pacientes que tomam Xeljanz®. Se houver suspeita de leucoencefalopatia multifocal progressiva, seu médico
irá suspender o uso de Xeljanz®.
Tromboembolismo venoso (entupimento de veias no corpo, principalmente nas pernas) pode ocorrer em pacientes
que tomam Xeljanz®. Caso sinta inchaço e dor nas pernas procure seu médico imediatamente.
Existe a possibilidade de que Xeljanz® comprometa as defesas do paciente contra malignidades (câncer). O
impacto do tratamento com Xeljanz® sobre o desenvolvimento e curso de malignidades não é conhecido, mas
malignidades foram observadas em estudos clínicos.
Xeljanz® deve ser administrado com cautela em pacientes com 65 anos de idade ou mais, pacientes que são
fumantes ou ex-fumantes de longo prazo, em pacientes com histórico de doença cardiovascular aterosclerótica
(por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular encefálico) e pacientes com outros fatores de risco de
câncer (por exemplo, câncer atual ou histórico de câncer). Em pacientes com esses fatores de risco, o médico deve
realizar uma avaliação individualizada do risco-benefício antes de tomar uma decisão sobre o início ou continuação
do tratamento.
Xeljanz® deve ser administrado com cautela em pacientes que podem estar em um risco maior de perfuração
gastrintestinal (ex.: pacientes com uma história de diverticulite). A qualquer sinal e/ou sintoma de dor abdominal
comunique seu médico imediatamente.
Xeljanz® deve ser administrado com cautela em pacientes com fatores de risco conhecidos para fraturas, como
pacientes idosos, pacientes do sexo feminino e pacientes em uso de corticosteroides.
Se ocorrer uma reação de alergia/hipersensibilidade (reação como angioedema e urticária), interrompa
imediatamente o tratamento e entre em contato com o seu médico.
Não é recomendado iniciar o tratamento com Xeljanz® em pacientes com contagem baixa de linfócitos,
recomenda-se ao médico uma avaliação laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação e a cada 3
meses a partir de então.
Foram relatadas quedas na contagem de células que ajudam na defesa do organismo do paciente contra infecções
(ex.: neutrófilos) e também na concentração de hemoglobina no sangue. Recomenda-se ao médico uma avaliação
laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas e a cada 3 meses.
Foram relatados aumentos na contagem de lipídios (gorduras do sangue) tais como colesterol total, LDL-colesterol
(lipoproteína de baixa densidade) e HDL-colesterol (lipoproteína de alta densidade). Recomenda-se ao médico
uma avaliação laboratorial cuidadosa antes de iniciar o uso dessa medicação, assim como após 4 a 8 semanas.
Este medicamento pode causar danos ao fígado. Por isso, seu uso requer acompanhamento médico estrito
e exames laboratoriais periódicos para controle.
O tratamento com Xeljanz® foi associado com um aumento da incidência de elevação das enzimas do fígado
comparado ao placebo. A maioria destas anormalidades ocorreu em estudos com base na terapia com DMARD
(primariamente metotrexato). Recomenda-se ao médico uma avaliação laboratorial cuidadosa se houver suspeita
de lesão do fígado induzida por medicamento.

LL-PLD_Bra_CDSv42_02Mar2026_SmPC_13Sep2022_USPI_03Dec2021_v2_VP 4
27/03/2026
Alguns pacientes que tomam medicamentos para diabetes podem apresentar hipoglicemia (diminuição da glicose
no sangue). Se isso acontecer, procure seu médico imediatamente pois pode ser necessário um ajuste de dose dos
medicamentos para diabetes.
Foi visto um risco maior de infecções, infecções graves, eventos de herpes zoster, tromboembolismo venoso
(entupimento de veias no corpo, principalmente nas pernas), embolia pulmonar (entupimento de vasos sanguíneos
no pulmão), eventos cardiovasculares (doenças que acometem o coração e os vasos sanguíneos), malignidades
(câncer), perfurações gastrintestinais, elevações das enzimas do fígado (alanina aminotransferase e de aspartato
aminotransferase) e aumento do colesterol em pacientes com mais de 50 anos e fatores de risco para doença no
coração. Caso sinta falta de ar, dor ou opressão no peito, procure seu médico imediatamente.
Recomenda-se que vacinas vivas não sejam administradas junto com Xeljanz®. Recomenda-se que o paciente
tenha todas as vacinas atualizadas de acordo com as diretrizes atuais de vacinação antes de iniciar a terapia com
Xeljanz®. O intervalo entre as vacinações vivas e o início da terapia com o Xeljanz® deve estar de acordo com as
diretrizes atuais de vacinação referentes aos agentes imunomoduladores. Consistente com essas diretrizes, se a
vacina zoster viva for administrada, ela deve ser apenas administrada em pacientes com um histórico conhecido
de varicela (ou catapora) ou naqueles que são soropositivos ao vírus varicela zoster. A vacinação deve ocorrer pelo
menos 2 semanas, mas preferencialmente 4 semanas antes de iniciar agentes imunomodulares, como o Xeljanz®.
Algumas vacinas são contraindicadas para quem está tomando imunossupressor. Antes de tomar qualquer
vacina, informe ao profissional de saúde que você está tomando medicamento imunossupressor.
A dose de Xeljanz® deve ser ajustada em pacientes com comprometimento renal (perda da função dos rins)
moderado ou grave (incluindo, mas não se limitando àqueles com insuficiência grave submetidos a hemodiálise).
Para recomendações específicas de ajuste de dose para cada indicação vide item 6. Como devo usar este
medicamento?
A dose de Xeljanz® deve ser ajustada em pacientes com comprometimento hepático moderado (diminuição da
função do fígado). Para recomendações específicas de dose para cada indicação vide item 6. Como devo usar este
medicamento? O uso de Xeljanz® em pacientes com comprometimento hepático grave não é recomendado.
Mulheres em idade fértil/gravidez: Não há estudos adequados e bem-controlados sobre o uso de Xeljanz® em
mulheres grávidas (vide questão 3. Quando não devo usar este medicamento?). Mulheres em idade fértil que
estejam recebendo este medicamento devem usar métodos contraceptivos adequados (por exemplo, contracepção
de barreira dupla, como preservativo e diafragma) durante o tratamento e, por pelo menos 4 semanas após a última
dose.
Fale com seu médico sobre os riscos associados, e sobre métodos confiáveis para o controle da gravidez que você
deverá utilizar durante o tratamento e por pelo menos 4 semanas após a descontinuação do tratamento. Avise seu
médico se você está grávida, acha que está grávida ou se está tentando engravidar. Se você engravidar enquanto
estiver tomando Xeljanz®, informe imediatamente o seu médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Lactação: Xeljanz® está presente no leite humano. Em decorrência do potencial de Xeljanz® provocar reações
adversas graves em bebês, a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Xeljanz®.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: Xeljanz® tem pouca ou nenhuma influência
sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas. Observe a ocorrência de fadiga (cansaço) durante a terapia com
Xeljanz®; em caso positivo, você deve evitar essas tarefas.
Atenção: Contém lactose (tipo de açúcar) abaixo de 0,25g/comprimido revestido.
Este medicamento não deve ser usado por pessoas com problemas hereditários de intolerância à galactose
ou outros açúcares, deficiência total de lactase ou síndrome de má-absorção de glicose-galactose.
Aplicável para Xeljanz® 5 mg:
Atenção: Contém o corante dióxido de titânio.
Aplicável para Xeljanz® 10 mg:

LL-PLD_Bra_CDSv42_02Mar2026_SmPC_13Sep2022_USPI_03Dec2021_v2_VP 5
27/03/2026
Atenção: Contém os corantes dióxido de titânio, azul de indigotina 132 laca de alumínio e azul brilhante 133
laca de alumínio.

este medicamento?). As infecções graves mais comuns relatadas com tofacitinibe foram pneumonia, celulite,
herpes-zoster, infecção do trato urinário, diverticulite e apendicite. Entre as infecções oportunistas, tuberculose e
outras infecções por micobactérias, criptococos, histoplasmose, candidíase esofágica, herpes-zoster
multidermatomal, citomegalovírus, infecções por vírus BK e listeriose foram relatadas com tofacitinibe. Alguns
pacientes apresentaram doença disseminada e não localizada. Outras infecções graves que não foram relatadas em
estudos clínicos também podem ocorrer (por exemplo, coccidioidomicose).

É importante que você mantenha uma lista escrita de todos os medicamentos sob prescrição médica e sem
prescrição que você está tomando; bem como quaisquer produtos, tais como vitaminas, minerais ou outros
suplementos dietéticos. Você deve trazer esta lista com você cada vez que você visitar o médico ou se você está
internado em um hospital. Esta lista também é uma informação importante para levar com você em caso de
emergências.
Como Xeljanz® pode ser utilizado em associação com metotrexato quando utilizado no tratamento da artrite
reumatoide, você deve conversar com seu médico também sobre outras drogas que devem ser evitadas quando se
toma qualquer uma dessas medicações.
O uso de Xeljanz® deve ser evitado em combinação com drogas biológicas (por ex.: inibidores do TNF, inibidores
do receptor de interleucina-1 (IL-1), inibidores do receptor de interleucina-6 (IL-6), anticorpos monoclonais anti-
CD20 e moduladores seletivos de coestimulação e imunossupressores potentes tais como azatioprina, 6
mercaptopurina, ciclosporina e tacrolimo) devido à possibilidade de aumento do risco de infecção.
Cautela ao utilizar o produto em associação ao cetoconazol, fluconazol e rifampicina (vide item 6. Como devo
usar este medicamento?). Pode-se utilizar Xeljanz® com glicocorticoides, anti-inflamatórios não esteroides
(AINEs), analgésicos, metotrexato, contraceptivos orais desde que sob orientação de seu médico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

tratamento deve ser sintomático e de suporte. Em caso de uma superdose, é recomendado que o paciente seja

Xeljanz® deve ser armazenado em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá ser utilizado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características do produto:
Xeljanz® 5 mg: comprimido revestido redondo branco, com Pfizer de um lado e JKI 5 do outro.
Xeljanz® 10 mg: comprimido revestido redondo azul, com Pfizer de um lado e JKI 10 do outro.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Sempre use Xeljanz® de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Xeljanz® além do que foi
prescrito pelo seu médico.
Xeljanz® deve ser administrado por via oral com ou sem alimento. Engula o comprimido inteiro.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.